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Le modafinil provoque l'activation de ces voies et est donc classГ© comme inhibiteur de la recapture de la dopamine et inhibiteur de la recapture de la sГ©rotonine, ou DRI et SRI, respectivement. Le modafinil a Г©tГ© introduit pour la premiГЁre fois en Europe sous le nom d'Alertec, et Alertec Extended Release (XR) a Г©tГ© lancГ© en Europe en 1991 sous le nom de marque Nuvigil. En Europe, il s'appelle Provigil.

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Une rГ©cente grande Г©tude en double aveugle chez des personnes atteintes de la maladie de Parkinson Г  un stade avancГ© a suggГ©rГ© que des doses plus Г©levГ©es de modafinil la nuit pourraient aider les personnes souffrant de troubles du sommeil, bien qu'aucune conclusion dГ©finitive ne puisse encore ГЄtre tirГ©e. La dose pГ©diatrique recommandГ©e pour un enfant ГўgГ© de 6 Г  16 ans est de 100 mg deux fois par jour. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de C15H20NO4S, est le nom commercial d'Alertec, un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC), pris sous forme de pilule. Les chercheurs ont dГ©montrГ© que le modafinil peut amГ©liorer les performances chez les personnes souffrant de troubles du sommeil et a une utilitГ© clinique pour augmenter la somnolence diurne chez les patients souffrant de somnolence excessive due Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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En 1979, le scientifique français Michel Jouvet a découvert qu'un certain composé augmentait la vigilance chez un sujet de test. Le modafinil est généralement bien toléré. C'est l'ingrédient actif de la plupart des produits d'aide au sommeil et il est parfois appelé ralfinil.

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Il est formulé sous forme de comprimé oral et est disponible en doses de 150 mg et 300 mg. Au Royaume-Uni, il s'agit d'un médicament délivré uniquement sur ordonnance. Le médicament a été approuvé pour la première fois pour la narcolepsie en France en 1994. Le médicament est disponible sous forme de médicament générique aux États-Unis. Il est similaire à l'amphétamine dans la façon dont il se lie au transporteur de la dopamine.

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Le modafinil se lie Г  la boucle extracellulaire du rГ©cepteur dopaminergique D4 avec une affinitГ© supГ©rieure Г  celle du rГ©cepteur D2, suggГ©rant qu'il pourrait avoir un profil pharmacologique unique. La plupart des gens ressentent des effets secondaires avec l'utilisation de Modafinil, allant d'effets secondaires lГ©gers tels que des maux de tГЄte Г  des effets secondaires plus forts tels que l'insomnie. Le modafinil est un mГ©tabolite du l-desmГ©thylphГ©nidate et interagit avec le transporteur de la dopamine. On pense que le modafinil agit principalement au niveau des lobes frontaux du cerveau, qui est le centre de l'attention, de la concentration et du jugement. Une dose fractionnГ©e est gГ©nГ©ralement administrГ©e Г  un moment oГ№ vous ГЄtes susceptible d'ГЄtre le plus actif, soit le matin, soit l'aprГЁs-midi.

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Le modafinil a Г©galement des effets sur le cortex frontal et l'hypothalamus. GГ©nГ©ralement, seuls 10 Г  20 mg de modafinil doivent ГЄtre pris Г  la fois pour Г©viter les effets secondaires de l'utilisation de stimulants. Le modafinil est parfois appelГ© "mГ©dicament d'Г©veil". Une exposition prolongГ©e au modafinil peut entraГ®ner une tolГ©rance au mГ©dicament.

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Modafinil est vendu sous le nom de marque Provigil entre autres. Le modafinil peut entraГ®ner des comportements de type dГ©pendance, des abus et des symptГґmes de sevrage, lorsqu'il est pris Г  des doses supГ©rieures Г  celles recommandГ©es. Le modafinil est Г©galement un antagoniste non compГ©titif relativement sГ©lectif du rГ©cepteur alpha1-adrГ©nergique.

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Ses travaux ont menГ© Г  la dГ©couverte du rГ©cepteur NMDA, un type de rГ©cepteur dans le cerveau, avec lequel certains scientifiques ont suggГ©rГ© que le modafinil interagit. Rarement, une personne peut dГ©velopper une Г©ruption cutanГ©e ou d'autres rГ©actions cutanГ©es, notamment un Г©rythГЁme polymorphe, le syndrome de Steven Johnson, une nГ©crolyse Г©pidermique toxique ou mГЄme la mort, ce qui a Г©tГ© signalГ© dans au moins un cas d'utilisation. Modafinil SR est une version Г  libГ©ration prolongГ©e du mГ©dicament. Il est rapidement absorbГ© aprГЁs administration orale, gГ©nГ©ralement avec une demi-vie d'environ 12 heures. Il est disponible Г  l'achat en version gГ©nГ©rique aux Г‰tats-Unis et au Canada.

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Les effets potentiellement gratifiants du modafinil peuvent conduire au dГ©veloppement d'une dГ©pendance au mГ©dicament. Les effets du modafinil ne sont pas clairs. Le modafinil amГ©liore l'activitГ© du cortex prГ©frontal, la rГ©gion du cerveau associГ©e Г  la mГ©moire de travail et Г  l'attention.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© en association avec le traitement pharmaceutique de divers troubles du sommeil et de la narcolepsie. Il a un dГ©but rapide et une courte durГ©e d'action. L'utilisation du modafinil Г  des fins mГ©dicales est trГЁs libГ©rale. Alternativement, le mГ©dicament peut ГЄtre pris 6 heures avant une situation de stress Г©levГ© pour lutter contre l'excitation adrГ©nergique, comme un examen. Le modafinil est considГ©rГ© comme sГ»r, mais doit ГЄtre utilisГ© avec prГ©caution chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de maladie cardiovasculaire, d'hypertension, de psychose, d'arythmie, de maladie du foie ou des reins, et n'est pas recommandГ© pendant la grossesse.

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La narcolepsie est une maladie chronique caractГ©risГ©e par une somnolence excessive pendant la journГ©e et une tendance Г  dormir davantage la nuit. La dopamine agit pour augmenter la vigilance et l'Г©veil dans les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le R-modafinil est approuvГ© aux Г‰tats-Unis comme mГ©dicament sur ordonnance. Sous forme liquide, il se prГ©sente sous la forme d'une solution blanche ou jaune pГўle dans un flacon.

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Cependant, le modafinil ne peut pas traiter le TDAH chez les enfants. Le modafinil fonctionne mieux lorsqu'il est pris Г  jeun le matin. Le modafinil peut ne pas ГЄtre sГ»r Г  prendre pendant la grossesse, mais l'analyse des risques par rapport aux avantages ne peut pas ГЄtre effectuГ©e avec seulement quelques cas signalГ©s. Il agit en bloquant une enzyme appelГ©e recapture de la dopamine, permettant Г  la dopamine de rester dans le cerveau plus longtemps. Il peut ГЄtre prescrit par un mГ©decin.

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Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de la narcolepsie, oГ№ il est utilisГ© pour combattre ses symptГґmes, tels que la somnolence. Les rГ©actions graves peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, qui surviennent souvent chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de maladie mentale. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM comme un prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil. Cette augmentation de l'activitГ© de la dopamine entraГ®ne une sensation de vigilance et d'Г©veil.

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aux Г‰tats-Unis en 1998. Il est recommandГ© que les sujets commencent avec les doses les plus faibles possibles et augmentent au besoin. Bien qu'il n'y ait eu aucun cas connu d'enfants souffrant de dommages liГ©s Г  l'utilisation de modafinil, ou de femmes enceintes souffrant de dommages dus Г  l'utilisation de modafinil, le modafinil peut entraГ®ner des complications importantes pour les nouveau-nГ©s. Le modafinil est un agoniste partiel faible du rГ©cepteur sigma.

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La stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau provoque une augmentation de la libГ©ration de neurotransmetteurs, tels que la dopamine. Le modafinil agit Г©galement en augmentant les catГ©cholamines (y compris la dopamine) et Г©ventuellement en dГ©clenchant davantage la libГ©ration de dopamine. Il se prГ©sente sous la forme d'une formulation de 25, 50 et 100 mg et peut ГЄtre administrГ© par voie orale en une seule dose de 200 mg. Le mГ©dicament est insoluble dans l'eau, lГ©gГЁrement soluble dans l'alcool et l'Г©ther, mais plus soluble dans le chloroforme. Certains scientifiques ont suggГ©rГ© qu'il pourrait augmenter le mГ©tabolisme de la dopamine.

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Chez les personnes souffrant de problГЁmes hГ©patiques, rГ©naux ou cardiaques, un ajustement de la dose peut ГЄtre nГ©cessaire. Prendre Modafinil tГґt dans la journГ©e permet au mГ©dicament d'avoir une demi-vie beaucoup plus longue. La substance active modafinil (C15H15ClN4O) est un solide rose-blanc. Il atteint des niveaux maximaux en une Г  trois heures. Le modafinil est le mГ©lange racГ©mique de chlorhydrate de (R)2-(benzyl-2-mГ©thyl-2-phГ©nyl-Г©thyl)-1,3-dihydrobenzimidazol-5-carboxamide.

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Le modafinil est un dГ©rivГ© de l'oxindole et appartient Г  la classe thГ©rapeutique des stimulants du SNC. Il est parfois appelГ© Provigil. Le modafinil peut Г©galement agir sur les systГЁmes cholinergiques et augmenter le nombre de sites transporteurs de noradrГ©naline, entraГ®nant une diminution de la dГ©gradation de la noradrГ©naline par la monoamine oxydase et vraisemblablement une augmentation de la concentration de noradrГ©naline dans la fente synaptique.

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Comme avec d'autres stimulants du SNC, le modafinil affecte la neurotransmission entre les neurones des ganglions de la base du cerveau, le thalamus et le cortex cГ©rГ©bral. Il n'y a pas d'interactions alimentaires et mГ©dicamenteuses connues, et il n'est donc pas affectГ© par l'alcool. Il se prГ©sente sous forme de libГ©ration prolongГ©e pour une utilisation deux fois par jour.

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On ne sait pas s'il a des effets prГ©ventifs sur le dГ©veloppement du dГ©calage horaire, et la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a averti les consommateurs d'ГЄtre prudents avant de prendre du modafinil Г  cette fin. Le modafinil stimule les lobes frontaux du cerveau et est Г©galement utilisГ© pour aider les personnes souffrant de somnolence diurne excessive, comme celles qui travaillent en Г©quipes. Le modafinil agit en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil, principalement en augmentant la production de dopamine dans le noyau accumbens, une rГ©gion particuliГЁrement active dans l'Г©veil. On suppose que les effets stimulants du modafinil sur l'activitГ© cГ©rГ©brale sont induits par la libГ©ration nette de dopamine par les neurones dopaminergiques centraux.

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Cependant, des bГ©nГ©fices plus substantiels ne sont observГ©s qu'aprГЁs quelques jours d'utilisation. La biodisponibilitГ© absolue du modafinil est d'environ 40 %. Le modafinil se prend par voie orale. Les effets antidГ©presseurs et anti-anxiГ©tГ© peuvent ne pas ГЄtre remarquГ©s si le niveau de dosage appropriГ© n'est pas atteint. C'est un phГ©nomГЁne connu sous le nom de promotion de l'Г©veil.