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Modafinil Modvigil
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Le modafinil agit spГ©cifiquement sur la zone du cerveau responsable de la vigilance et de l'Г©veil, et les actions de la dopamine sont essentielles pour cela. Certaines entreprises vendent une forme de gГ©lule de 250 mg. Il est gГ©nГ©ralement prescrit pour un minimum de quatre semaines et peut ГЄtre poursuivi pendant de plus longues pГ©riodes.

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Lundbeck A/S dans les annГ©es 1970. Le modafinil a une demi-vie relativement courte d'environ trois heures aprГЁs administration orale et une demi-vie terminale d'environ deux heures aprГЁs administration intraveineuse. Elle affecte la relation entre les pensГ©es et les actions.
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Le modafinil peut produire des symptГґmes similaires Г  ceux observГ©s avec les inhibiteurs de la recapture de la dopamine (par exemple, cocaГЇne, amphГ©tamines, mГ©thylphГ©nidate et ecstasy), tels que maux de tГЄte, agitation et nervositГ©. Il peut augmenter l'effet des antidГ©presseurs tricycliques (ATC) en bloquant directement l'absorption de noradrГ©naline et de sГ©rotonine dans le cerveau. La structure chimique du modafinil ressemble Г  la clomipramine et au zaleplon, deux mГ©dicaments relativement bien Г©tablis dotГ©s de fortes propriГ©tГ©s antidГ©pressives et anxiolytiques. Les effets pharmacologiques maximaux sont observГ©s 4 Г  6 heures aprГЁs l'administration, la durГ©e moyenne d'action Г©tant d'environ 12 heures. Les personnes qui n'obtiennent aucun bГ©nГ©fice aprГЁs 7 Г  14 jours de traitement peuvent nГ©cessiter une durГ©e de traitement plus longue.

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Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif, mais dans une moindre mesure que les mГ©dicaments sur ordonnance tels que le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin) et la pГ©moline (Cylert), avec un effet stimulant plus lГ©ger que les amphГ©tamines. Il a Г©tГ© utilisГ© Г  cette fin hors AMM depuis qu'il a Г©tГ© dГ©veloppГ©. L'isomГЁre S(+) est un agent activateur qui se lie aux mГЄmes sites rГ©cepteurs que la dopamine (ainsi que dans l'hypophyse et d'autres parties du cerveau) mais pas Г  l'isomГЁre R(-) moins actif. Le modafinil est un agent actif oral pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  une somnolence excessive chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA), de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD) et de narcolepsie. Les effets secondaires graves rares comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.
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Il existe un niveau Г©levГ© de discussions sur Internet et de rapports anecdotiques sur le modafinil. Ceux-ci incluent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. La posologie approuvГ©e du mГ©dicament est de 200 mg toutes les 12 heures (400 mg chez les personnes atteintes d'insuffisance rГ©nale), qui peut ГЄtre augmentГ©e Г  400 mg toutes les 24 heures. Il s'agit d'un dГ©rivГ© de la benzylpipГ©ridine dont la structure chimique est similaire Г  celle des amphГ©tamines.

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Il est lГ©gГЁrement soluble dans l'eau et l'alcool, et n'est pas absorbГ© par la muqueuse buccale, et ne devrait donc pas interfГ©rer avec l'absorption d'autres mГ©dicaments administrГ©s par voie orale. Cependant, ces versions sont considГ©rГ©es comme hors AMM dans ces pays. Cependant, on ne pense pas qu'il imite les mГЄmes effets neurologiques de la cafГ©ine ; cela est probablement dГ» au fait que le corps a besoin de plus de temps pour mГ©taboliser le mГ©dicament que la cafГ©ine. Le modafinil est pris entre le petit-dГ©jeuner et le dГ©jeuner, et une demi-heure avant le coucher.
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Alors que la dose orale de modafinil la plus courante est de 100 Г  200 mg au coucher, cela peut varier considГ©rablement selon la situation. Les personnes souffrant de narcolepsie ou de somnolence excessive peuvent se voir prescrire des doses plus faibles pour Г©viter l'accoutumance. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ© et de capsule.

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Le modafinil est un stimulant du SNC. Cependant, il semble augmenter les niveaux de sГ©rotonine, un neurotransmetteur dans le cerveau. Le modafinil est Г©galement un agent libГ©rant de la sГ©rotonine. Certains prestataires de traitement pensent que ces effets variables pourraient s'expliquer par l'emplacement du mГ©dicament dans le cerveau, car le modafinil n'est pas connu pour agir de la mГЄme maniГЁre que la dopamine, un autre neurotransmetteur impliquГ© dans le cycle du sommeil.
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En raison de ses effets aigus, le modafinil peut aggraver d'autres affections car il peut provoquer de la tachycardie et de l'insomnie. Il peut ГЄtre administrГ© avec ou sans nourriture. La narcolepsie est une maladie caractГ©risГ©e par une somnolence diurne excessive, avec des symptГґmes pouvant inclure des hallucinations, des sautes d'humeur rapides, le somnambulisme et la cataplexie. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© et commercialisГ© comme traitement des problГЁmes de sommeil, tels que ceux provoquГ©s par la narcolepsie, l'apnГ©e obstructive du sommeil et le travail postГ©.

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Le modafinil est principalement excrГ©tГ© dans les fГЁces (environ 75 %), avec seulement 5 % excrГ©tГ© dans l'urine. Cependant, Г©tant donnГ© que le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau, il peut provoquer des effets indГ©sirables chez les personnes qui ont pris des substances qui agissent sur les mГЄmes rГ©cepteurs dans le passГ©, par ex. En fait, chez certaines personnes atteintes de narcolepsie, cela peut en fait diminuer leur somnolence diurne excessive.
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Alors que le Modafinil a d'abord Г©tГ© dГ©veloppГ© comme mГ©dicament pour la narcolepsie, c'est une premiГЁre Г©tude qui a suggГ©rГ© que la propriГ©tГ© stimulante du Modafinil pourrait le rendre efficace pour une gamme de troubles. Ses effets sont dus Г  son action de modulateur du circuit de rГ©compense dans le cerveau. Alors que le modafinil Г  des doses de 200 mg, 400 mg et 600 mg est Г©galement prescrit, Г  ces doses, les maux de tГЄte sont gГ©nГ©ralement un effet secondaire courant et ils sont plus rarement utilisГ©s. Si des symptГґmes apparaissent, arrГЄtez immГ©diatement l'utilisation, appeler un mГ©decin et suivre les conseils mГ©dicaux donnГ©s. Il n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour amГ©liorer l'Г©veil.

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C'est une pro-drogue qui est convertie en N-desmГ©thyl-modafinil (DAM) aprГЁs son entrГ©e dans l'organisme. Cela peut aider Г  maintenir la vigilance tout au long de la nuit. Le modafinil est contre-indiquГ© lors de la consommation d'alcool et d'autres dГ©presseurs du SNC tels que les benzodiazГ©pines ou les barbituriques. Il peut amГ©liorer la concentration et la mГ©moire, et favoriser l'Г©veil et la vigilance pendant l'Г©veil. En raison du goГ»t dГ©sagrГ©able du mГ©dicament, il est souvent pris avant l'heure du dГ©jeuner, lorsque le mГ©dicament est plus agrГ©able au goГ»t.
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Le modafinil serait efficace dans le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil, au travail postГ© et Г  la narcolepsie. La formule chimique est : (2R,3R)-2-[(1R)-1-(2,4-dichlorophГ©nyl)Г©thyl]azГ©pane-3-ol. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive due Г  la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil semble ГЄtre efficace dans le traitement des troubles psychiatriques associГ©s Г  un dГ©ficit en sГ©rotonine dans le cerveau. Il n'existe aucune preuve d'une utilisation Г  long terme du modafinil chez les enfants. Le modafinil provoque une stimulation directe du systГЁme nerveux central (SNC) en augmentant le niveau des neurotransmetteurs acГ©tylcholine, sГ©rotonine, noradrГ©naline, dopamine et histamine. En 1958, Jean-Pierre Changeux, alors professeur Г  l'UniversitГ© de Paris, a commencГ© une quГЄte pour trouver une substance qui augmenterait la capacitГ© des gens Г  concentrer leur attention. En mai 2013, il n'y a aucune preuve d'utilisation rГ©crГ©ative du modafinil et, par consГ©quent, il s'agit d'un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance.
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Le modafinil se prend par voie orale. Il a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement des troubles du travail postГ© aux Г‰tats-Unis en septembre 2003 et pour le traitement des symptГґmes de la narcolepsie en novembre 2002. Cela signifie que l'utilisation du modafinil comme activateur cognitif tout en utilisant d'autres stimulants ou nootropiques peut entraГ®ner des effets indГ©sirables.

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Le brevet a Г©tГ© dГ©livrГ© le 8 septembre 1976, avec une utilitГ© pour traiter la fatigue et normaliser le cycle circadien. Une fois que le mГ©dicament actif s'est dissipГ©, le corps revient Г  son Г©tat normal. Le modafinil peut ГЄtre efficace pour rГ©duire le cholestГ©rol et les triglycГ©rides chez les patients atteints du syndrome mГ©tabolique.
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L'effet du modafinil augmente avec une utilisation rГ©pГ©tГ©e, les effets maximaux se produisant gГ©nГ©ralement vers ou aprГЁs six semaines, avec des augmentations maximales de la vigilance survenant environ trois jours aprГЁs l'utilisation. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine. MГЄme si le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, il peut provoquer certains effets secondaires, dont le plus courant est le mal de tГЄte. Dans l'Union europГ©enne, le modafinil est un Cipralex (Modalert). Ce mГ©dicament est fabriquГ© par Galen, une division des laboratoires Impax, et distribuГ© par Impax.

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En stimulant la dopamine cГ©rГ©brale, il peut augmenter l'Г©veil. Plus il y a de cellules DSA activГ©es, plus il y aura de libГ©ration de dopamine et de noradrГ©naline. Il est utilisГ© pour traiter l'apnГ©e obstructive du sommeil et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et pour amГ©liorer l'Г©tat d'Г©veil chez les personnes constamment fatiguГ©es. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance stimulant qui agit sur la dopamine chimique dans le cerveau. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la norГ©pinГ©phrine de haute affinitГ© avec une forte affinitГ© pour les transporteurs prГ©synaptiques de la noradrГ©naline.
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On pense que le modafinil agit en supprimant les cycles de sommeil paradoxal. Le modafinil a Г©tГ© testГ© chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est important de noter que, bien que la plupart des mГ©decins vous recommandent d'utiliser la dose de 200 mg, il est Г©galement possible d'augmenter la quantitГ© que vous prenez Г  400 mg trois fois par jour. Le modafinil, ainsi que deux autres nootropiques (mГ©soridazine et mГ©thergine), est couvert par le brevet amГ©ricain et la demande de brevet dГ©tenus par Roche.

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L'influence de cette concentration a ensuite Г©tГ© Г©tudiГ©e sur des souris dans diverses conditions de privation de sommeil et d'Г©veil. Des doses de 200 mg Г  400 mg ont Г©tГ© utilisГ©es pour le travail postГ©. Les mГ©decins prescrivent couramment le Modafinil pour l'insomnie, les troubles du travail postГ© et la narcolepsie. Une petite Г©tude en double aveugle contrГґlГ©e par placebo portant sur 40 volontaires ГўgГ©s a montrГ© une augmentation de 10 minutes de la latence d'endormissement lors de la prise d'un seul comprimГ© de modafinil Г  100 mg. Les patients doivent consulter leur mГ©decin traitant si la dose de 200 mg ou 400 mg n'est pas suffisante pour rГ©pondre Г  un problГЁme.
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