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Modafinil Modvigil
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L'utilisation de Modafinil n'est pas conseillée si les personnes prennent des médicaments qui peuvent interférer avec ses effets. Il a été développé par des chercheurs français de l'Université de Paris et des Laboratoires Lafon. Une étude de biodisponibilité du modafinil par rapport au méthylphénidate chez des volontaires sains n'a trouvé aucune différence significative entre les deux.

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Le mГ©canisme d'action prГ©cis n'est pas clair. Les effets secondaires les plus courants sont une augmentation du rythme cardiaque, une augmentation de la pression artГ©rielle et une diminution de la pression artГ©rielle. Le modafinil est disponible dans un certain nombre de pays, par exemple au Royaume-Uni, en Inde, en Australie et en Russie. Jusqu'Г  rГ©cemment, le modafinil n'Г©tait vendu que sur ordonnance. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© Г  des doses allant de 100 Г  400 mg par jour, avec des doses efficaces allant de 200 Г  400 mg par jour.
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Le modafinil est un inhibiteur de la recapture des monoamines (SARI). Si le mГ©dicament est pris avant le coucher, les effets peuvent durer jusqu'Г  12 heures aprГЁs une dose unique, bien que la posologie doive ГЄtre augmentГ©e Г  ce moment-lГ  pour Г©viter les effets indГ©sirables. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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Le modafinil a Г©tГ© associГ© Г  un risque accru d'accident vasculaire cГ©rГ©bral et de thromboembolie veineuse (TEV) Г  des doses supГ©rieures Г  400 mg par jour. Les deux isomГЁres sont actifs. QuantitГ© par portion: 474 mcg Modafinil / 1 mg Armodafinil (man-duh-FAE-nill) / 1 mg Nuvigil (way-NAH-vee-il) / 68 mcg ALCO-Modafinil (AL-ko-mod-ah-fin-ill) / 55 mcg Waklert (wa-KAHR-tru) / 6 mcg Les interactions mГ©dicamenteuses peuvent ГЄtre dues Г  une interfГ©rence avec le mГ©tabolisme d'un mГ©dicament. La demi-vie du modafinil dans le sang est comprise entre 3 et 12 heures et n'est pas affectГ©e par l'Гўge, le sexe ou le poids. Le modafinil est un agoniste direct de la dopamine et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il est au moins 3 fois plus puissant que les mГ©dicaments actuellement disponibles pour le TDAH.
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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation en Europe en 1994 et aux Г‰tats-Unis en 1998. Les autres effets secondaires signalГ©s comprennent les bouffГ©es vasomotrices, l'agitation, les maux de tГЄte et les nausГ©es, bien que ces effets secondaires puissent diminuer avec le temps avec une utilisation continue. Le modafinil peut Г©galement avoir une activitГ© dopaminergique. On pense que le modafinil contribue Г  ses effets bГ©nГ©fiques en augmentant les niveaux de dopamine dans les zones du cerveau qui contrГґlent la cognition, l'excitation et la motivation. Le modafinil est le stimulant le plus puissant couramment disponible et est utilisГ© Г  des doses de 50 Г  100 mg par jour en fonction de la gravitГ© de la maladie.

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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique. Depuis son approbation aux Г‰tats-Unis en 1998, les chercheurs ont rapportГ© que le Modafinil peut favoriser l'Г©veil chez les personnes atteintes d'une longue liste de conditions. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis comme traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 2003 et comme traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil en 2005. Modafinil est Г©galement vendu sous le nom de marque Provigil.
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L'efficacitГ© des doses de 200 mg Г  400 mg est comparable Г  400 mg trois fois par jour. Le modafinil a une longue liste d'effets secondaires, dont certains peuvent ГЄtre plus graves s'ils sont pris avec d'autres mГ©dicaments. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es.

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Le modafinil est utilisГ© pour traiter les personnes atteintes de narcolepsie, un trouble dans lequel une personne souffre de cataplexie soudaine (perte de contrГґle musculaire) pendant le sommeil. Le modafinil est un traitement acceptГ© pour ces troubles et il n'y a aucune preuve de potentiel d'abus. Il a une affinitГ© plus faible pour les rГ©cepteurs alpha1-adrГ©nergiques que l'amphГ©tamine, et une affinitГ© similaire pour les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline, et pour les rГ©cepteurs cholinergiques muscariniques M1 et M2.
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Aux Г‰tats-Unis, il est prescrit pour une utilisation comme traitement de ces conditions sans ordonnance. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Alors que de nombreux effets secondaires du modafinil, ou d'autres stimulants, peuvent ГЄtre attribuГ©s Г  son activitГ© sur le SNC, il n'est pas clair si les effets secondaires sont le rГ©sultat d'interactions avec le corps ou le cerveau.

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Si la dose est trop faible pour les besoins du patient, la dose peut ГЄtre augmentГ©e. Le modafinil aide le corps Г  traiter et Г  Г©liminer les mГ©dicaments du corps, et le patient ressent gГ©nГ©ralement une attГ©nuation des signes cliniques d'intoxication. La quantitГ© de mГ©dicament Г  utiliser peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.
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Il agit en diminuant le ratio de produits chimiques "favorisant le sommeil" dans le cerveau. N'utilisez pas le modafinil si vous ГЄtes enceinte ou si vous allaitez. Au lieu de cela, il agit sur d'autres neurotransmetteurs, tels que la sГ©rotonine et la dopamine, et rГ©gule positivement l'expression des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine. Des Г©tudes montrent que le modafinil est une alternative sГ»re et bien tolГ©rГ©e aux mГ©dicaments stimulants utilisГ©s pour traiter la somnolence diurne excessive.

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Г‰tant donnГ© que le modafinil est administrГ© par voie orale, la pilule est soluble dans l'eau et ne se dissout donc pas avant l'absorption dans la circulation sanguine. Le modafinil peut Г©galement stimuler l'humeur et augmenter l'Г©veil et la motivation chez les personnes souffrant de dГ©pression ou d'autres conditions. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, le modafinil est Г©galement approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la fois Г  l'hypersomnie idiopathique et au trouble du rythme circadien du sommeil et de la somnolence diurne excessive chronique. S'il est pris avant la grossesse, les effets secondaires peuvent inclure l'irritabilitГ©, l'incapacitГ© Г  dormir et les troubles du sommeil. Les gens peuvent Г©galement ressentir des symptГґmes qui leur sont propres, tels que des maux de tГЄte, de la somnolence, des rГЄves plus vifs et de l'irritabilitГ©.
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Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes prГ©sentant des facteurs de risque d'arythmie ou d'hypertension, ou qui risquent de dГ©velopper des problГЁmes cardiaques ou rГ©naux. La plupart des mГ©dicaments sont les versions originales et gГ©nГ©riques. Le comprimГ© doit ГЄtre dissous dans un verre d'eau et pris avec de la nourriture. Cette modulation de la transmission cholinergique et noradrГ©nergique conduit Г  une activitГ© plus Г©levГ©e du cortex cГ©rГ©bral et, en combinaison avec l'effet dans le striatum, elle conduit Г  une augmentation de l'Г©veil et donc Г  une amГ©lioration des fonctions cognitives.

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Il aide Г©galement Г  augmenter les niveaux de noradrГ©naline, ce qui rend les gens plus alertes. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, et peut Г©galement augmenter la vigilance lorsqu'il est administrГ© avant de commencer une activitГ© diurne qui induit normalement le sommeil, comme la conduite automobile ou la pratique d'une activitГ© physique. La dose maximale est de 400 mg par jour. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©. Le modafinil n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.
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Ces derniГЁres annГ©es, le mГ©dicament a attirГ© l'attention des mГ©dias pour son utilisation en tant que prГ©tendu activateur cognitif. Le modafinil doit ГЄtre pris une heure avant l'heure prГ©vue du coucher. AprГЁs administration orale, le modafinil est bien absorbГ© par l'estomac, atteignant une concentration maximale en 2 heures et est hautement lipophile, 2 atteignant l'Г©tat d'Г©quilibre aprГЁs plusieurs jours d'utilisation quotidienne. L'utilisation pendant la grossesse n'est pas sГ»re. Le modafinil se lie aux transporteurs de la dopamine au niveau des membranes des neurones dopaminergiques du systГЁme nerveux.

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Le modafinil produit ses effets en se liant au rГ©cepteur de la dopamine, son action Г©tant mГ©diГ©e par une voie qui implique le mГ©tabolisme de la dopamine par l'adГ©nosine. Il augmente la production de dopamine dans le striatum d'environ deux fois, ce qui explique pourquoi il a un effet aussi fort et soutenu. Le modafinil rГ©duit l'apparition de facteurs qui provoquent la somnolence en augmentant la durГ©e d'Г©veil d'une personne.
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Les avantages du modafinil pour le traitement de la dГ©pression et d'autres troubles semblent encourageants, de nombreux essais montrant une amГ©lioration des symptГґmes ou mГЄme une inversion des symptГґmes, mais l'effet sur la cognition de l'utilisation du modafinil pour traiter la dГ©pression reste incertain. Deux Г  trois fois cette dose quotidienne sont frГ©quemment utilisГ©es, 400 mg Г©tant la dose maximale recommandГ©e, bien que plus soit parfois utilisГ© dans certains cas. Il a Г©tГ© suggГ©rГ© comme activateur cognitif chez les personnes en bonne santГ© pour amГ©liorer l'humeur, l'Г©nergie, la mГ©moire et la concentration. L'un des Г©pimГЁres du modafinil, le (6R,9R)-6,9-dihydro-1-mГ©thyl-5-phГ©nyl-1,2,3,4-tГ©trahydropyrido[4,3-b]azГ©pin-7-ol, a Г©tГ© Г©tudiГ© comme stimulant du SNC.

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La pharmacologie du modafinil est similaire Г  celle de l'amphГ©tamine et de la mГ©thamphГ©tamine, et il est classГ© comme un stimulant de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis, avec les amphГ©tamines sur ordonnance. Le moment optimal pour prendre le modafinil est de quatre heures avant le coucher. Il peut Г©galement augmenter la dopamine, la noradrГ©naline et la sГ©rotonine dans les modГЁles animaux. Le modafinil peut inhiber les rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D2, mais sa pharmacologie exacte n'est pas claire.
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Une capsule Г  libГ©ration prolongГ©e de modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e a Г©tГ© approuvГ©e aux Г‰tats-Unis par la FDA comme traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. En moyenne, la concentration maximale (Cmax) du modafinil est atteinte 2 heures aprГЁs l'ingestion. Bien que le modafinil soit largement utilisГ© comme agent sГ©datif-hypnotique, il n'est pas sans effets secondaires ou sans effets secondaires. Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose.

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Le mГ©dicament, aprГЁs administration orale, est rapidement absorbГ© par le tractus gastro-intestinal. Ceux-ci peuvent entraГ®ner la fermeture des veines du visage, de la gorge et/ou des extrГ©mitГ©s. Le modafinil contient 1,5 % (120 mg) de modafinil racГ©mique et 200 mg de son isomГЁre optique, le R-modafinil, et est commercialisГ© sous forme de comprimГ© de 200 mg. Il doit ГЄtre pris au moins 90 minutes avant le coucher. De tels effets secondaires se sont produits chez seulement 1% ou moins des personnes prenant le mГ©dicament.
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