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En 2004, Dimebon, une prГ©paration Г  libГ©ration prolongГ©e de Modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie. Son principal mГ©tabolite actif est le nor-modafinil. Le modafinil peut augmenter les performances d'Г©veil et d'attention.

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Le modafinil a Г©tГ© isolГ© Г  partir d'un extrait d'une plante africaine. Les Г©tudes menГ©es en Allemagne, en France et au Japon sur l'innocuitГ©, l'efficacitГ© et la posologie du modafinil n'ont pas Г©tГ© publiГ©es. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive causГ©e par la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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C'est un inhibiteur de l'acГ©tylcholinestГ©rase qui agit en augmentant les niveaux d'acГ©tylcholine. Il agit principalement en amГ©liorant l'Г©veil, mais peut Г©galement modifier le traitement de l'information, comme la mГ©moire, d'une maniГЁre plus positive. Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes prenant des stimulants puissants comme les amphГ©tamines. Un rГ©glage individuel peut ГЄtre nГ©cessaire.

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Les principaux constituants actifs du modafinil sont les deux Г©nantiomГЁres (+)- et (-)-R-(+) modafinil. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM pour aider Г  amГ©liorer la concentration et la cognition des personnes atteintes de troubles cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer ou la dГ©mence. Bien que le modafinil soit utilisГ© dans son indication autorisГ©e, il a Г©tГ© suggГ©rГ© d'avoir de nombreuses autres utilisations cliniques possibles. Son poids molГ©culaire est d'environ 307,02 g/mol. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©, de solution buvable et de liquide.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris 2 Г  4 heures avant le coucher. Cependant, il n'est pas clair si cette capacitГ© mentale accrue se traduira par une meilleure performance dans d'autres tests cognitifs. Le mГ©dicament est similaire au modafinil disponible au Royaume-Uni et a Г©tГ© utilisГ© par certaines personnes Г  l'UniversitГ© d'Oxford comme activateur cognitif potentiel.

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En inhibant le DAT, le modafinil peut augmenter la libГ©ration de dopamine. Le modafinil stimule le systГЁme nerveux central (SNC), entraГ®nant une augmentation de l'Г©veil, une diminution de la tendance Г  s'endormir et une rГ©duction de la somnolence diurne. Des recherches supplГ©mentaires sont nГ©cessaires pour dГ©terminer si le modafinil prГ©vient la somnolence qui survient souvent chez les travailleurs postГ©s qui ont des horaires variables. Bien que le modafinil soit gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, son utilisation peut parfois produire plusieurs types d'effets indГ©sirables, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et une sensation dГ©sagrГ©able que les utilisateurs pensent ГЄtre similaire Г  une gueule de bois.

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La fraction bipyridine en fait un inhibiteur particuliГЁrement efficace de l'enzyme cytochrome P450 1A2 (CYP1A2), tandis que sa fraction biphГ©nyle est la base structurelle de l'activitГ© neuroprotectrice du mГ©dicament. De maniГЁre anecdotique, certaines personnes ont signalГ© une augmentation significative de leur capacitГ© Г  se concentrer sur des tГўches acadГ©miques ou professionnelles aprГЁs avoir pris du modafinil. Le modafinil agit en augmentant la dopamine, un neurotransmetteur dans le cerveau.

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Bien que certains essais aient montrГ© une augmentation de la vigilance chez les personnes en bonne santГ© aprГЁs la prise de modafinil, il n'y a aucune preuve clinique d'amГ©lioration de la cognition. L'ingrГ©dient actif du modafinil est le N-desmГ©thyl modafinil et le dextro-modafinil, qui est un isomГЁre structurel du modafinil. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil peut provoquer des malformations congГ©nitales s'il est pris pendant la grossesse. Le modafinil et ses mГ©tabolites ont une affinitГ© de liaison trГЁs Г©levГ©e pour le cytochrome P450, en particulier le CYP2C9.

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La narcolepsie touche environ 50 000 personnes aux Г‰tats-Unis. Cependant, le modafinil n'augmente pas la libГ©ration de dopamine, ni ne provoque la libГ©ration de sГ©rotonine. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour amГ©liorer l'attention chez les enfants atteints de trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH).

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Les personnes peuvent ГЄtre traitГ©es avec du modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e et immГ©diate. Le modafinil a deux centres chiraux et a donc quatre stГ©rГ©oisomГЁres : les deux Г©nantiomГЁres et les deux diastГ©rГ©oisomГЁres (D- et L-modafinil). Le modafinil est approuvГ© pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Cela peut ГЄtre utile lorsque vous travaillez de longues heures et trГЁs stressantes ou lorsque vous vous endormez en raison d'une fatigue chronique. Ces Г©tudes ont montrГ© que le modafinil pouvait induire l'Г©veil chez les sujets endormis. On ne sait pas si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger.

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Modalert est un mГ©lange racГ©mique de 2 isomГЁres diffГ©rents en image miroir du mГ©thylphГ©nidate, nommГ©s D-modafinil et L-modafinil. La quantitГ© de mГ©dicament prise peut ГЄtre ajustГ©e au niveau d'Г©veil souhaitГ©. Le R-Mod est considГ©rГ© comme la principale substance active et fait l'objet de la plupart des recherches et dГ©veloppements.

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Il a la formule moléculaire C15H22ClN2O3·HCl et a reçu le poids moléculaire de 417,31 g/mol. Rarement, une éruption cutanée ou une irritation cutanée peut survenir lors de la prise de modafinil. Il est recommandé de prendre la dose initiale 30 à 60 minutes avant l'heure à laquelle on se lève normalement le matin. Le tableau ci-dessous décrit les autres utilisations du Modafinil.

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Ses effets persistent pendant environ 36 heures avec une seule dose. Comme tous les mГ©dicaments, Modafinil n'a pas d'effets secondaires graves. Il est mГ©tabolisГ© en desmГ©thylmodafinil, qui est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil, les niveaux des trois mГ©tabolites Г©tant supГ©rieurs Г  la concentration requise pour avoir une efficacitГ©.

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Chaque dose de 250 mg, 150 mg et 100 mg est contenue dans un flacon de comprimГ©s Г  une seule entitГ© de 200 mg, 150 mg et 100 mg, respectivement. Il est donc recommandГ© d'ГЄtre prudent lors de l'utilisation de ce mГ©dicament chez les personnes ayant une fonction rГ©nale ou hГ©patique dГ©ficiente. Les patients doivent Г©galement ГЄtre avertis que "le modafinil peut augmenter le risque de pensГ©es ou de comportements suicidaires et entraГ®ner des troubles du sommeil". Issu des annГ©es 1970, le modafinil (ou 2-(benzhydrylsulfinyl)pipГ©razine) est un mГ©dicament au profil pharmacodynamique et pharmacocinГ©tique unique.

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La FDA a approuvГ© le Modafinil pour le traitement de la somnolence excessive chez les patients souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. C'est un mГ©dicament stimulant, ce qui signifie qu'il agit en augmentant la disponibilitГ© de la dopamine, le messager chimique dans le cerveau. Les utilisations hors AMM du modafinil comprennent la rГ©duction de la fatigue chez les personnes vivant avec le VIH et d'autres affections causant de la fatigue, le sevrage de la mГ©thamphГ©tamine et le sevrage des opioГЇdes sur ordonnance.

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Le modafinil diffГЁre de l'amphГ©tamine et des analogues du modafinil, qui n'ont gГ©nГ©ralement pas le mГЄme mГ©canisme d'action, y compris le modafinil et son mГ©tabolite actif, le RS-modafinil, qui imitent les actions de la noradrГ©naline sur l'axe HPA en traversant la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique et sont un agoniste direct du sous-type A1 des rГ©cepteurs alpha1-adrГ©nergiques. C'est un stimulant lГ©ger, qui augmente l'Г©veil en activant les mГЄmes parties du cerveau que les drogues psychoactives. Une Г©tiquette d'avertissement prГ©alable de la FDA avait dГ©clarГ© que ses effets pouvaient inclure des risques cardiovasculaires et psychiatriques, bien que ceux-ci n'aient pas Г©tГ© confirmГ©s.

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Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]acГ©tamide, est l'ingrГ©dient actif de Provigil, Adrafinil et Armodafinil, entre autres. Il est commercialisГ© sous un certain nombre de noms commerciaux, notamment Provigil, Unijet et Modvigil aux Г‰tats-Unis. Un certain nombre d'essais de phase 2 ont Г©tГ© menГ©s sur le modafinil, qui ont tous montrГ© de bons rГ©sultats. Le modafinil est un ingrГ©dient pharmaceutique actif (API).

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On pense qu'il agit en augmentant la quantitГ© de dopamine libГ©rГ©e par le corps striГ© du cerveau. Alternativement, le mГ©dicament peut ГЄtre pris 6 heures avant une situation de stress Г©levГ© pour lutter contre l'excitation adrГ©nergique, comme un examen. Il n'est pas approuvГ© de traiter le dГ©calage horaire ou l'insomnie de maniГЁre autonome.

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Modafinil est disponible sous forme de pilule et de liquide. Il ne passe pas facilement la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Le modafinil est indiquГ© pour le traitement de la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie de type 1 et 2, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil se prend par voie orale.