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On pense que la stimulation directe des voies du SNC se produit via le systГЁme histaminergique, impliquant principalement les rГ©cepteurs H1. La dose est ensuite mГ©langГ©e avec du jus d'orange. Il se prГ©sente sous la forme d'une fine poudre de couleur blanche Г  crГЁme, soluble dans l'eau et partiellement soluble dans l'alcool.

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Il n'est pas efficace pour les personnes ayant des difficultГ©s Г  rester Г©veillГ©es pendant la nuit ou souffrant d'une somnolence excessive due Г  d'autres affections telles que la narcolepsie. Le R-modafinil serait environ 1000 fois plus puissant que le S-modafinil in vivo, et pourrait donc ГЄtre un isomГЁre plus actif sur le plan thГ©rapeutique. On pense que cet effet est responsable des effets d'amГ©lioration cognitive du modafinil.
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Le modafinil agit principalement sur le transporteur de recapture de la dopamine, augmentant la quantitГ© de dopamine dans la synapse ainsi que le nombre de rГ©cepteurs de la dopamine. Si votre mГ©decin approuve votre utilisation de Modafinil, il vous donnera une nouvelle ordonnance. Il est parfois utilisГ© comme somnifГЁre chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil n'est pas absorbГ© par le tractus gastro-intestinal et il ne subit pas de mГ©tabolisme significatif par le foie ; ainsi, l'administration d'une dose orale est efficace et n'entraГ®ne pas d'accumulation. Le modafinil est un traitement de premiГЁre ligne efficace contre l'apnГ©e du sommeil.

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En avril 2018, la FDA a autorisГ© l'utilisation du modafinil chez les enfants, ce qui en fait le premier mГ©dicament contre la somnolence due Г  la narcolepsie approuvГ© pour la population pГ©diatrique. Ce mГ©dicament est dГ©conseillГ© aux personnes souffrant de maladies cardiovasculaires, d'insuffisance cardiaque, d'hypertension non contrГґlГ©e, de dГ©pression, de problГЁmes de foie ou Г  celles prenant certains mГ©dicaments contre les convulsions. Le modafinil est principalement utilisГ© pour traiter les affections associГ©es Г  une somnolence excessive, notamment les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, l'apnГ©e obstructive du sommeil et d'autres troubles de l'Г©veil. Ne prenez pas ce mГ©dicament si vous ГЄtes allergique au modafinil, ou Г  d'autres stimulants comme l'amphГ©tamine ou le mГ©thylphГ©nidate.
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En tant que stimulant, le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour rГ©duire la somnolence excessive chez les travailleurs postГ©s et pour augmenter l'Г©tat de veille chez les narcoleptiques (oГ№ la somnolence diurne excessive est un symptГґme de la narcolepsie). Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). Il est pratiquement insoluble dans l'huile d'olive et lГ©gГЁrement soluble dans le propylГЁne glycol.

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Dans cette utilisation du modafinil, il peut ГЄtre administrГ© par voie orale en une seule dose pendant 2 Г  3 semaines ou deux fois par jour pendant 1 Г  2 semaines. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le mГ©dicament amГ©liore la rГ©solution de problГЁmes, augmente la rГ©sistance Г  la fatigue et amГ©liore la mГ©moire spatiale et Г  court terme. Le modafinil active et provoque la libГ©ration de dopamine dans le cerveau et peut Г©galement jouer un rГґle dans la modulation des sites de liaison spГ©cifiques de l'acide gamma-amino butyrique dans le cerveau. Ce processus s'appelle le cycle veille-sommeil.
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De nombreuses recherches indiquent que ces gГ©nГ©riques ne sont pas fiables Г  long terme et produisent des avantages avec des effets secondaires inattendus. Le modafinil semble agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant Г  action centrale qui affecte le systГЁme nerveux central.

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Il interagit Г©galement directement avec l'acГ©tylcholine, l'histamine et l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Le modafinil est un libГ©rateur de catГ©cholamines et peut potentialiser les effets d'autres mГ©dicaments qui stimulent les mГЄmes rГ©cepteurs de la dopamine que lui. De nombreuses autres Г©tudes sur les effets du modafinil sur la cognition et le comportement sont en cours. Le modafinil est populaire auprГЁs des athlГЁtes car il peut les aider Г  rester Г©veillГ©s et Г  rester concentrГ©s lors de l'entraГ®nement ou de la compГ©tition. Comme indiquГ©, il est principalement utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie ou aux troubles du travail postГ©, mais il est Г©galement utilisГ© comme stimulant par certains culturistes.
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Le modafinil a une demi-vie prolongГ©e d'environ 20 heures et est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ© avec peu d'effets secondaires. Chez certaines personnes qui prennent ces mГ©dicaments, votre tension artГ©rielle peut augmenter. Il se prГ©sente sous la forme d'Г©nantiomГЁres R et S. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central de la classe des phГ©nylpipГ©ridines, un dГ©rivГ© de l'amphГ©tamine et substituГ© par un groupe acГ©tamide sur l'atome d'azote du cycle phГ©nyle. Le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© pour la premiГЁre fois dans les annГ©es 1970 par des chercheurs des Laboratoires Lafon et a Г©tГ© initialement commercialisГ© sous le nom de Valfine (un nom commercial dГ©tenu par Loflein-Bachelin AG, BГўle, Suisse et maintenant par GlaxoSmithKline).

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Lors de la rГ©union annuelle de 1982 de l'AcadГ©mie amГ©ricaine de mГ©decine du sommeil, Jouvet a prГ©sentГ© les rГ©sultats de ses tests sur le D-1009 chez 34 patients catatoniques qui sont restГ©s dans un Г©tat vГ©gГ©tatif persistant pendant plusieurs annГ©es. D'autres fabricants peuvent Г©galement proposer une version gГ©nГ©rique du mГ©dicament. Le modafinil est utilisГ© dans le traitement de la somnolence associГ©e Г  certaines conditions mГ©dicales et Г©galement pour amГ©liorer l'Г©veil chez les personnes atteintes de narcolepsie ou de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.
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En 1976, un rapport publiГ© dans The Lancet incluait un cas oГ№ un mГ©decin l'avait prescrit Г  un patient pour amГ©liorer l'Г©veil pour le travail scolaire. La narcolepsie avec cataplexie peut provoquer des crises de sommeil qui s'aggravent avec le manque de sommeil et peuvent entraГ®ner une hospitalisation. Le modafinil est Г©galement un faible agoniste partiel du rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A. Ceux-ci incluent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des Г©tourdissements. L'administration de modafinil avant l'apprentissage de la tГўche de mГ©moire verbale a considГ©rablement amГ©liorГ© la rГ©tention de la mГ©moire verbale.

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Une étude récente a montré que sa demi-vie pouvait être prolongée jusqu'à 50 % si les comprimés étaient pris avec un repas riche en matières grasses. Le modafinil affecte l'activité cérébrale, augmente le métabolisme et réduit les niveaux de dioxyde de carbone dans le cerveau. Le modafinil est également prescrit hors AMM dans certaines autres conditions, telles que le syndrome de fatigue chronique, comme traitement du décalage horaire et pour d'autres conditions de somnolence excessive, telles que la somnolence induite par les médicaments (par exemple, due aux antihistaminiques et aux opioïdes) et pour l'insomnie. Il a également une longue demi-vie d'élimination. Le modafinil est un médicament conçu pour vous aider à rester éveillé et à éviter la somnolence.
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En tant que nootrope, le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance utilisГ© pour le traitement de l'Г©veil chez les personnes souffrant de troubles du sommeil, en particulier la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour une utilisation dans le traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. L'arrГЄt est recommandГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou de rГ©actions similaires. La recherche sur le modafinil est couverte par l'Institut national de la santГ© mentale et l'Institut national des troubles neurologiques et des accidents vasculaires cГ©rГ©braux, et est Г©galement couverte par les National Institutes of Health.

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Il contient 100 mg de principe actif ou R-modafinil. Chacune des diffГ©rentes formulations est disponible sous forme de comprimГ©s et de liquide. En fГ©vrier 2010, la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a annoncГ© que le nom du mГ©dicament approuvГ©, le modafinil, serait remplacГ© par Provigil.
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Le modafinil est disponible sous diverses formes, notamment des pilules, des comprimГ©s et deux formulations liquides. Le modafinil a Г©tГ© testГ© pour aider Г  augmenter les performances cГ©rГ©brales dans diverses Г©tudes. Dans des modГЁles animaux, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le mГ©dicament amГ©liore l'attention, la durГ©e d'attention et l'anxiГ©tГ©.

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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de ses isomГЁres optiques (+) et (-). Les comprimГ©s de 100 mg et 300 mg sont gГ©nГ©ralement pris Г  un moment de la journГ©e oГ№ la fatigue est prГ©sente mais pendant la journГ©e. De nombreux travailleurs utilisent le modafinil pour les aider Г  passer leurs quarts de travail. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.
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Les effets secondaires les plus frГ©quemment signalГ©s sont les maux de tГЄte, les troubles du sommeil et les nausГ©es. Par voie orale, Modafinil peut ГЄtre pris en une dose unique de 200 Г  400 mg, trois fois par jour, ou 400 mg, deux fois par jour. La principale voie d'excrГ©tion se fait par les reins.

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D'autres Г©tudes chez des adultes normaux ont montrГ© que le modafinil Г©tait efficace pour amГ©liorer l'Г©veil sans altГ©rer la cognition, l'humeur ou le bien-ГЄtre, ce qui suggГЁre que le modafinil a un impact positif sur l'Г©veil sans affecter directement la cognition. Les doses thГ©rapeutiques de modafinil pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© (TDAH) ont Г©tГ© de l'ordre de 100 Г  300 mg et la dose thГ©rapeutique pour la narcolepsie a Г©tГ© de l'ordre de 200 Г  400 mg, selon la rГ©ponse individuelle. Le mГ©decin a dit qu'ils se sentaient moins fatiguГ©s et qu'ils pouvaient faire face Г  plus de choses qu'avant.
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Г‰tant donnГ© que le mГ©canisme d'action du modafinil est inconnu, les chercheurs examinent les variables gГ©nГ©tiques, les schГ©mas de sommeil/Г©veil, les tests neuropsychologiques et les Г©tudes d'imagerie cГ©rГ©brale pour voir s'il existe une corrГ©lation avec les rГ©ponses cliniques. Les effets pharmacologiques du modafinil durent de 3 Г  5 heures avec un dГ©but d'action de 2 Г  4 heures, ce qui entraГ®ne environ la moitiГ© de l'effet maximal survenant aprГЁs 8 heures. Dans la narcolepsie, l'apparition d'une somnolence excessive est gГ©nГ©ralement progressive.

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) et un inhibiteur de la recapture de la dopamine (DA) et de la noradrГ©naline (NRI). Cependant, sur la base de sa pharmacologie, le modafinil peut ГЄtre utilisГ© chez les femmes enceintes dans la prise en charge de l'insomnie et des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, tant que le mГ©dicament n'augmente pas le risque de malformations congГ©nitales ou d'autres rГ©sultats indГ©sirables de la grossesse et qu'il est utilisГ© correctement. Le modafinil est un solide cristallin blanc Г  blanc cassГ©, soluble dans l'Г©thanol et le DMSO. Il active un certain nombre de neurotransmetteurs : la sГ©rotonine, la noradrГ©naline et la dopamine.
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