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Modafinil Modvigil
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Développé par Michel Jouvet, un neuroscientifique français, le Modafinil a vu le jour au milieu des années 1970 comme traitement potentiel de la narcolepsie. Les effets du modafinil et des méthylxanthines apparentées dans le système nerveux central (SNC) et les systèmes d'attention semblent dépendre les uns des autres, le modafinil, les méthylxanthines caféine et la théobromine ayant des effets synergiques chez les animaux, alors que chez l'homme, ils semblent être antagonistes. Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose. Le chlorhydrate de modafinil est la base libre du médicament.

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C'est dans cet esprit que la sociГ©tГ© Cephalon a lancГ© une sГ©rie d'essais sur le modafinil en 1997. Aucune Г©tude n'a encore montrГ© que le modafinil a un effet sur la vigilance diurne. Un plan de gestion des effets secondaires doit ГЄtre mis en place.
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Le modafinil peut perdre son efficacitГ© en raison de l'exposition Г  la lumiГЁre, Г  la chaleur ou Г  l'humiditГ©. Le modafinil (nom de marque Provigil) est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La narcolepsie est un trouble caractГ©risГ© par une incapacitГ© prononcГ©e Г  rester Г©veillГ© la nuit et associГ© Г  une somnolence diurne excessive. Au fil du temps, le cerveau s'habitue davantage aux effets dopaminergiques du modafinil et nГ©cessite donc des doses de plus en plus Г©levГ©es du mГ©dicament pour obtenir les mГЄmes effets. L'utilisation pendant l'allaitement n'est pas recommandГ©e.

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Le modafinil est commercialisГ© en France depuis 1994 sous le nom de Provigil. Rarement, une personne peut dГ©velopper une Г©ruption cutanГ©e ou d'autres rГ©actions cutanГ©es, notamment un Г©rythГЁme polymorphe, le syndrome de Steven Johnson, une nГ©crolyse Г©pidermique toxique ou mГЄme la mort, ce qui a Г©tГ© signalГ© dans au moins un cas d'utilisation. Le modafinil peut devoir ГЄtre ajustГ© chez les personnes souffrant de graves problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.
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Il a été démontré que le modafinil a des effets indésirables sur le système cardiovasculaire, tels qu'une augmentation de la pression artérielle et de la fréquence cardiaque. Il est également disponible en gélules à libération prolongée de 6 mg, 12 mg et 18 mg, y compris un placebo. Le modafinil peut également être utilisé à d'autres fins non mentionnées dans ce guide de médicaments, notamment pour améliorer la cognition et les performances mentales et pour aider les personnes souffrant de dépression. Le modafinil n'a pas reçu l'approbation de la FDA américaine pour son utilisation comme traitement de la somnolence.

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Il est plus sélectif pour le système catécholaminergique que pour le cholinergique. Les médicaments de marque suivants contiennent du modafinil : Modafinil est pris par voie orale deux fois par jour. U. Un groupe reçoit 400 mg et l'autre groupe reçoit 200 mg. Le modafinil n'est pas absorbé de manière systémique lorsqu'il est administré par voie orale, bien qu'il traverse la barrière hémato-encéphalique.
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Modavar est la marque gГ©nГ©rique du modafinil et a Г©tГ© approuvГ©e en 2019. Cependant, le modafinil semble amГ©liorer la mГ©moire de travail et l'attention, et peut Г©galement amГ©liorer la vigilance et le changement d'ensemble attentionnel. Il a une demi-vie relativement plus longue que le mГ©dicament parent, atteignant des concentrations plasmatiques maximales aprГЁs environ 2 heures.

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Le modafinil n'est pas une amphГ©tamine. Une ordonnance est requise aux Г‰tats-Unis et, bien qu'il n'y ait aucune preuve de risque actif d'abus, il est commercialisГ© pour soutenir des modes de vie sains et actifs. C'est l'une des raisons possibles de ses effets sur la somnolence, puisque l'adГ©nosine est un sous-produit de l'Г©veil et que les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine sont impliquГ©s dans l'homГ©ostasie normale du sommeil. Les personnes sensibles Г  la cafГ©ine peuvent ressentir un symptГґme dГ©sagrГ©able de sevrage de la cafГ©ine, tel que l'excitabilitГ©, l'agitation ou l'accГ©lГ©ration du rythme cardiaque.
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Le modafinil provoque la libГ©ration de dopamine dans le cerveau, qui est ensuite recyclГ©e vers son site cellulaire via des mГ©canismes de recapture. Le modafinil est utilisГ© pour traiter les symptГґmes de la narcolepsie. Il peut Г©galement diminuer les niveaux de noradrГ©naline, une substance chimique du systГЁme d'adrГ©naline du cerveau. Son usage mГ©dical a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis en 1998 et au Canada en 1997. Si votre mГ©decin pense que vous avez besoin de plus, il augmentera la dose par paliers de 50 mg ou 100 mg.

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La dose recommandГ©e pour les troubles du sommeil est d'environ 200 mg, bien que la dose puisse devoir ГЄtre augmentГ©e chez les personnes souffrant d'une privation de sommeil importante. Ne prenez pas Modafinil pendant l'allaitement sauf si votre mГ©decin vous l'a prescrit. Son effet est donc rapidement rГ©versible. Les effets secondaires nГ©gatifs du modafinil sont similaires Г  ses avantages positifs, qui incluent la prГ©vention de l'endormissement prГ©maturГ© et de la somnolence diurne.
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Il est capable de se lier aux rГ©cepteurs de la dopamine dans le cortex du cerveau, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©veil et une activitГ© favorisant l'Г©veil. C'est la dose la moins chГЁre et la moins utile. Le fabricant de modafinil met Г©galement en garde contre les interactions avec d'autres mГ©dicaments ainsi qu'avec l'alcool et les amphГ©tamines. Les avantages potentiels du modafinil ont Г©tГ© identifiГ©s principalement dans la zone du cortex prГ©frontal du cerveau, responsable de la planification, de l'organisation et de la rГ©partition de l'attention. Le modafinil aurait moins d'effets secondaires que d'autres stimulants, tels que la perte de poids et l'augmentation de l'appГ©tit.

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Une Г©tude publiГ©e en fГ©vrier 2013 dans la revue Nature Medicine a montrГ© que le modafinil a un "mimГ©tisme chimique" important de plusieurs ligands endogГЁnes des rГ©cepteurs de la dopamine. Une dose de 600 mg peut durer plus de 3 jours. Il est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg. Modafinil n'est pas destinГ© Г  une utilisation Г  long terme. Il n'a pas influencГ© la tension artГ©rielle ou le pouls, mais a diminuГ© le rythme cardiaque et produit une diurГЁse.
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La structure de la molГ©cule est constituГ©e d'un groupe phГ©nyle, d'un groupe acГ©tyle et d'un groupe carbonyle. Il est Г©galement utilisГ© pour traiter la somnolence diurne excessive (EDS) et a Г©tГ© censГ© avoir des propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive. En 2019, le modafinil Г©tait le 336e mГ©dicament le plus couramment prescrit aux Г‰tats-Unis.

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Le modafinil amГ©liore ces neurotransmetteurs en inhibant leur recapture, ce qui rend difficile la suppression de leur activitГ©. Ce faisant, il augmentera temporairement la vigilance et le temps de rГ©action, et encouragera l'Г©veil en supprimant le sommeil. Son mГ©canisme d'action n'est pas clair, mais il semble agir Г  travers une variГ©tГ© de rГ©cepteurs cibles, y compris les rГ©cepteurs de l'histamine et 5-HT2A. Ces effets secondaires sont probablement dus Г  son effet stimulant sur le systГЁme nerveux central. L'effet secondaire le plus grave est la psychose, et il est important de signaler tout symptГґme tel que la paranoГЇa, des hallucinations ou d'autres symptГґmes de type psychose lors de l'utilisation du mГ©dicament.
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Le modafinil n'est pas considГ©rГ© comme une drogue addictive. Les rГ©actions graves peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, qui surviennent souvent chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de maladie mentale. Les personnes prenant et rapportant 200 mg de modafinil une ou deux fois par jour semblent toujours avoir montrГ© des amГ©liorations de la mГ©moire et de la concentration. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique.

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L'utilisation de doses plus élevées peut être nécessaire. Des chercheurs français ont mené un essai en double aveugle et contrôlé par placebo sur 75 adultes qui ont signalé une somnolence excessive et qui travaillaient actuellement par quarts. Le rapport d'isomères de modafinil dans le comprimé peut être différent du rapport d'isomères de modafinil dans la solution.
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La recommandation habituelle est de 200 mg quatre fois par jour, 400 mg quatre fois par jour ou 400 mg deux fois par jour. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les enfants de moins de 12 ans. Les effets secondaires du modafinil sont similaires Г  ceux des autres racetams, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le modafinil, en plus de ses actions amГ©liorant l'Г©veil, empГЄche Г©galement la suractivation des rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau.

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L'effet principal du modafinil est d'inhiber la libГ©ration de norГ©pinГ©phrine par les terminaisons nerveuses du locus ceruleus, qui est responsable de la production du sommeil Г  ondes lentes dans le cerveau. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe la MAO-A. Bien qu'il ait Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans des Г©tudes animales et humaines, la recherche sur son efficacitГ© pour cette utilisation n'est pas concluante.
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La publication de cette Г©tude, avec l'observation que le modafinil diminuait la somnolence dans une certaine mesure, a dГ©clenchГ© une mode modafinil dans laquelle il a Г©tГ© utilisГ© pour complГ©ter les efforts sportifs. Le modafinil est prescrit pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il peut Г©galement ГЄtre prГ©parГ© Г  partir de la phГ©nylcГ©tone 5-chloro-1,2-diphГ©nyl-2-cГ©tone via une rГ©action de Koch. Son utilisation a Г©tГ© approuvГ©e dans l'Union europГ©enne en 2007, au Japon en 2007, en Australie en 2008 et en Nouvelle-ZГ©lande en 2009. Par consГ©quent, la prise de mГ©dicaments libГ©rant de la dopamine tels que les inhibiteurs de la monoamine oxydase, les amphГ©tamines, la cocaГЇne, les drogues illicites et d'autres stimulants doit ГЄtre Г©vitГ©e en raison du risque potentiel que le modafinil contrecarre cet effet.

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Cependant, les Г©tudes ont eu des rГ©sultats mitigГ©s. Le modafinil peut ГЄtre prescrit par un mГ©decin pour traiter un sommeil excessif ou pour gГ©rer les quarts de travail. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance disponible sous forme de comprimГ© bleu clair ou blanc. Si vous ne souffrez pas de narcolepsie, de trouble du sommeil liГ© au travail postГ© ou d'apnГ©e du sommeil, le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ©.
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