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Les effets secondaires les plus courants sont liГ©s au systГЁme nerveux, notamment une accГ©lГ©ration du rythme cardiaque et des troubles du sommeil. Une personne enceinte ne devrait pas prendre de modafinil en raison du risque de nocivitГ© pour le fЕ“tus. Les formulations Г  libГ©ration retardГ©e et Г  libГ©ration prolongГ©e peuvent ГЄtre prises sous forme de comprimГ©s ou Г  croquer. Les membres de cette classe agissent en bloquant un type particulier de rГ©cepteur dans le cerveau. Le modafinil est Г©galement vendu en tant que gГ©nГ©rique, aprГЁs l'expiration de son brevet en Europe en 2018, et en tant que nom commercial, NuLeaf Modafinil (LeVida) au Canada et au Mexique.

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Au moment oГ№ il a Г©tГ© testГ© sur des volontaires, il n'Г©tait pas clair si ce sont les Г©nantiomГЁres de la molГ©cule de modafinil ou un composant diffГ©rent et non identifiГ© qui ont provoquГ© les effets stimulants du mГ©dicament. Il se prГ©sente sous forme de capsule Г  des doses de 100, 200, 400 ou 600 mg. Le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© par le CYP2C19 et il n'a qu'une liaison minimale au transporteur de la sГ©rotonine, et il n'est pas connu qu'il se lie Г  l'un des autres rГ©cepteurs de neurotransmetteurs humains. Il n'est pas approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil est un mГ©dicament bien tolГ©rГ© par la plupart des patients.

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Le N-desmГ©thyl modafinil (Modalert) et la plupart de ses mГ©tabolites actifs subissent Г©galement le mГ©tabolisme du CYP3A4. En tant qu'aide au travail postГ© nocturne, les patients atteints de cette affection l'utiliseraient en l'absence de problГЁmes mГ©dicaux coexistants. A. Les inhibiteurs du CYP3A4 peuvent augmenter la concentration et les effets indГ©sirables. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris par voie orale et les doses doivent ГЄtre individualisГ©es en fonction des besoins du patient.

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Ces conditions, ainsi que l'insomnie, ont conduit Г  une utilisation non conforme en tant que prГ©tendu activateur cognitif. Le modafinil est un analogue chimique de la phГ©nГ©thylamine, qui exerce son action en se liant Г  la catГ©chol O-mГ©thyltransfГ©rase (COMT) et en augmentant la concentration et le renouvellement de la dopamine. Le modafinil peut ГЄtre pris sous forme de pilule et, dans certaines circonstances, la pilule est composГ©e de deux ou trois comprimГ©s. Bien que l'on pense qu'il est chimiquement sГ»r, l'utilisation Г  long terme du modafinil n'a Г©tГ© Г©tudiГ©e que dans des essais cliniques d'une durГ©e de 1 Г  2 ans, et non de 10 Г  30 ans.

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La posologie courante de Modafinil pour le traitement de la narcolepsie est de 200 mg pris une fois par jour (ou divisé en deux doses de 100 mg prises deux fois par jour). Le modafinil a été découvert dans les années 1970 lorsque le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon développaient un médicament pour traiter les troubles du sommeil causés par un manque de sérotonine dans le cerveau, entraînant des pertes de mémoire, de la confusion et de la fatigue mentale. Le modafinil, également connu sous le nom d'armodafinil ou N-(diphénylméthyl)-2-benzofuransulfonamide, est une poudre cristalline blanche à blanc cassé avec un point de fusion d'environ 122 ° C et un pKa de 3,8. Le modafinil est disponible sous forme de gélules de 200 mg ou 100 mg et pour les préparations à libération immédiate et à libération prolongée.

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Il est recommandГ© de commencer Г  la dose de 100 mg et d'augmenter jusqu'Г  200 mg au besoin. Cela aide la personne Г  rester Г©veillГ©e et Г  ne pas s'endormir pendant de longues pГ©riodes. Il est recommandГ© aux patients de prendre le mГ©dicament le soir pendant qu'ils essaient de s'endormir. Les preuves d'efficacitГ© dans le traitement des troubles cognitifs ne sont pas suffisantes pour que Provigil soit considГ©rГ© comme un mГ©dicament approuvГ©.

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Le modafinil est librement soluble dans le mГ©thanol et l'Г©thanol, modГ©rГ©ment soluble dans l'eau et pratiquement insoluble dans l'Г©ther. Bien que la pharmacocinГ©tique et la pharmacodynamique du corps soient similaires, le modafinil se dissout plus facilement dans l'estomac et est moins susceptible d'ГЄtre abusГ© par la technique de reniflement. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© chez l'animal que des doses de 100 Г  300 mg ont le plus grand bГ©nГ©fice thГ©rapeutique par rapport Г  100 Г  300 mg de l-mГ©thylfentanyl, l'ingrГ©dient actif du fentanyl fabriquГ© illicitement. Cette action provoque la libГ©ration de substances chimiques qui maintiennent le cerveau Г©veillГ©.

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Le mГ©dicament peut ГЄtre achetГ© au comptoir. Le modafinil affecte les rГ©cepteurs de la dopamine, un neurotransmetteur associГ© Г  l'Г©veil, dans les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. Le modafinil est classГ© par la Drug Enforcement Agency des Г‰tats-Unis comme une substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. Il peut abaisser ou augmenter la tension artГ©rielle chez les personnes souffrant de problГЁmes cardiovasculaires, bien que les rГ©sultats soient contradictoires.

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Le modafinil a une demi-vie plasmatique trГЁs courte (t 1/2) de 2 Г  3 heures, et agit principalement au niveau du rГ©cepteur GABAA. Cependant, malgrГ© sa classification en tant que substance contrГґlГ©e de l'annexe IV, le modafinil est disponible aux Г‰tats-Unis. Il a Г©tГ© observГ© que le modafinil avait une couleur grise et des personnes ont dГ©clarГ© avoir ressenti diffГ©rentes couleurs comme le rouge, le bleu, le vert et le jaune.

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Le modafinil peut provoquer des malformations congГ©nitales s'il est pris pendant la grossesse. Les effets secondaires graves peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil est un puissant inhibiteur du transporteur de la dopamine, ainsi que des transporteurs de la noradrГ©naline et de la sГ©rotonine. Cela peut Г©galement aider Г  amГ©liorer la concentration, la mГ©moire et les capacitГ©s cognitives.

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Des recherches prГ©cliniques approfondies ont confirmГ© que le modafinil provoque une augmentation dose-dГ©pendante des niveaux extracellulaires d'acГ©tylcholine et de dopamine. Cependant, la recherche sur le sujet en est encore Г  ses dГ©buts et est gГ©nГ©ralement considГ©rГ©e comme prГ©liminaire. Le modafinil est un stimulant du SNC qui a Г©tГ© utilisГ© dans plusieurs endroits Г  travers le monde comme aide Г  l'Г©veil. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre obtenu lГ©galement sur le marchГ© sans ordonnance chez Walgreens, Rite Aid, Duane Reade et dans certains autres endroits.

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Le modafinil est fourni sous forme de comprimГ© oral ou de comprimГ©, qui est une poudre blanche Г  blanc cassГ© opaque ou de couleur miel, et sous forme de capsule, qui est une poudre granuleuse blanc-jaune Г  jaune-orange. Sa stГ©rГ©ochimie est (1R)-2-benzhydrylsulfinyl-1,1,1-trifluoroacГ©tamide. L'effet du modafinil sur l'amГ©lioration cognitive diffГЁre des effets d'autres stimulants tels que la cafГ©ine, qui agit par antagonisme des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine.

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Le modafinil a une demi-vie d'environ 6 heures et est efficace jusqu'Г  12 heures. Le modafinil aide Г  rГ©guler l'Г©veil et il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il agit en augmentant la libГ©ration de dopamine dans les ganglions de la base et les systГЁmes limbiques du cerveau. C'est un mГ©dicament importГ©. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© pour le traitement hors AMM des troubles cognitifs et l'amГ©lioration des performances cognitives.

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Le modafinil n'est pas approuvГ© par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis pour une utilisation dans le TDAH, et de nombreuses Г©tudes n'ont pas trouvГ© qu'il s'agissait d'un traitement efficace pour le TDAH. C'est un stimulant et on pense qu'il agit en augmentant l'activitГ© de la dopamine dans le cerveau. Le modafinil sera probablement utilisГ© pendant une pГ©riode plus longue (3 mois ou plus) qu'un bref traitement avec un mГ©dicament stimulant. Le modafinil est Г©galement Г©troitement liГ© structurellement Г  la clomipramine, qui est Г©galement un stimulant et est utilisГ© comme antidГ©presseur, et au dronabinol, un cannabinoГЇde synthГ©tique. La dose habituelle est de 200 Г  400 mg/jour.

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Le modafinil n'est pas considГ©rГ© comme toxique. Le modafinil ralentit les effets des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. Certaines personnes dГ©clarent se sentir Г©nergiques tout au long de la journГ©e et ont souvent l'impression qu'elles peuvent mieux se concentrer avec le modafinil. AprГЁs administration orale, le modafinil est bien absorbГ© par l'estomac, atteignant une concentration maximale en 2 heures et est hautement lipophile, 2 atteignant l'Г©tat d'Г©quilibre aprГЁs plusieurs jours d'utilisation quotidienne. Le modafinil peut ГЄtre pris en toute sГ©curitГ© avec ou sans nourriture.

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Il a une affinitГ© faible Г  modГ©rГ©e pour le transporteur de la dopamine et une affinitГ© de liaison modГ©rГ©e pour les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 1A et 5-HT2A. Cependant, il n'est gГ©nГ©ralement pas nocif pour le cerveau d'une personne Г  utiliser. La somnolence associГ©e au travail postГ©, au dГ©calage horaire et Г  d'autres activitГ©s qui induisent la somnolence est amГ©liorГ©e avec le modafinil. Certains effets secondaires peuvent apparaГ®tre mГЄme aprГЁs une longue pГ©riode de prise de Modafinil. Un certain nombre de drogues, y compris d'autres stimulants tels que les amphГ©tamines, la cocaГЇne et les mГ©thamphГ©tamines, semblent augmenter le risque d'effets indГ©sirables.

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Aux doses typiques, la demi-vie est d'environ cinq Г  six heures et de l'ordre de deux Г  quatre heures, selon le niveau de mГ©dicament. Lorsque le modafinil se lie et active le rГ©cepteur de la dopamine D2, il a pour effet de supprimer la sГ©rotonine. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie principalement en N-desmГ©thylmodafinil, qui est lui-mГЄme mГ©tabolisГ© dans le foie en N-desmГ©thylmodafinil sulfoxyde puis en N-desmГ©thylmodafinil sulfone.

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Le modafinil est un piГ©geur de radicaux libres, rГ©duisant ainsi le potentiel de lГ©sions hГ©patiques liГ©es Г  une surdose d'acГ©taminophГЁne. Les comprimГ©s de modafinil doivent ГЄtre pris avec de la nourriture. Son action principale est d'augmenter la concentration de dopamine dans les synapses, ce qui entraГ®ne une augmentation de l'Г©tat de veille et un Г©tat de veille en l'absence de sommeil.

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Le modafinil a une affinitГ© pour d'autres rГ©cepteurs, y compris le rГ©cepteur de la sГ©rotonine. La dose initiale recommandГ©e est de 200 mg Г  prendre le matin avec le petit-dГ©jeuner. Le modafinil se prend par voie orale. La noradrГ©naline est un neurotransmetteur important dans le SNC et est impliquГ©e dans l'Г©veil et l'attention.

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Il a Г©tГ© dГ©veloppГ© dans les annГ©es 1960 par Michel Jouvet et les Laboratoires Lafon et ses actions sont encore mГ©connues. Modafinil est protГ©gГ© par le brevet amГ©ricain #5,177,092. Les niveaux perturbГ©s d'oxygГЁne sanguin (hypoxie) et de dioxyde de carbone (hypercapnie) qui en rГ©sultent peuvent entraГ®ner une fatigue diurne excessive, altГ©rer la mГ©moire Г  court terme et rГ©duire la capacitГ© Г  effectuer des activitГ©s de la vie quotidienne. Ceux qui utilisent le modafinil Г  cette fin dГ©crivent souvent une sensation d'Г©nergie et de vigilance accrues, ainsi qu'une capacitГ© amГ©liorГ©e Г  se concentrer et Г  continuer Г  travailler lorsqu'ils sont fatiguГ©s. Narcolepsie : bien qu'il ait Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il a un effet favorisant l'Г©veil modeste lorsqu'il est pris au coucher, des Г©tudes ont montrГ© qu'il est moins efficace que des somnifГЁres similaires.