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Modafinil Modvigil
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Le modafinil est largement mГ©tabolisГ© par oxydation, principalement du groupe mГ©thyle en position 4 de l'analogue N-desmГ©thyle, conduisant Г  la formation de nombreux mГ©tabolites. Le modafinil est utilisГ© en conjonction avec l'exercice car il peut amГ©liorer l'humeur et les niveaux d'Г©nergie pendant une sГ©ance d'entraГ®nement. Le modafinil est un stimulant du SNC et un inhibiteur de la recapture de la noradrГ©naline-dopamine. Les adultes peuvent prendre 200 mg avant une courte sieste ou avant le coucher, et pas plus de trois fois par jour. Le modafinil se prend par voie orale.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Le modafinil est gГ©nГ©ralement commercialisГ© sous forme de chlorhydrate, mais des sels de chlorhydrate et de lactate sont disponibles. On pense qu'il amГ©liore l'activitГ© des neurotransmetteurs, grГўce Г  une sГ©rie d'actions biochimiques et physiologiques, y compris des mГ©canismes mГ©diГ©s par les systГЁmes rГ©cepteurs de la dopamine, de l'histamine et de l'acГ©tylcholine.
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Le modafinil est un stimulant synthГ©tique de la classe des amines. Lorsque vous commandez du Modafinil aux Г‰tats-Unis, le mГ©dicament se prГ©sente sous une forme cylindrique blanche, gГ©nГ©ralement sГ©cable ou sГ©cable pour se sГ©parer en une seule dose de 100 mg. Les symptГґmes comprennent une somnolence diurne excessive, une interruption du sommeil et des anomalies du cycle veille-sommeil.

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On pense qu'il agit sur certaines zones du cerveau, dont le locus coeruleus. Les mécanismes par lesquels Modafinil agit sur le cerveau comprennent une activité accrue des neurotransmetteurs dans le centre d'éveil primaire du cerveau, le locus coeruleus. Il a été inventé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Bien que la Food and Drug Administration des États-Unis ne réglemente pas le contenu de ses étiquettes de médicaments approuvées, l'étiquette de médicament du modafinil oral générique aux États-Unis comprend la description suivante de son innocuité et de son efficacité.
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Il est le plus souvent utilisГ© dans le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et dans le traitement de la narcolepsie. Il est Г  noter que le modafinil est utilisГ© comme aide Г  l'Г©tude pour les personnes souffrant de somnolence diurne moins qu'idГ©ale en raison de conditions telles que la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© comme remГЁde contre le sommeil Г  court terme.

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Le modafinil est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique et est le plus souvent disponible Г  une dose de 150 mg. Il active un certain nombre de neurotransmetteurs, en particulier la dopamine, qui est particuliГЁrement importante dans la rГ©gulation de l'Г©veil et de l'attention. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central en affectant le niveau d'activitГ© des diffГ©rents neurotransmetteurs tels que la dopamine. Le modafinil est classГ© comme un stimulant du systГЁme nerveux central.
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La fonction du modafinil en tant qu'antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A reste incertaine. Mais la FDA n'a pas immГ©diatement approuvГ© le modafinil pour une utilisation en vente libre. La distribution tissulaire spГ©cifique du modafinil n'est pas connue. Il est Г©galement utilisГ© hors AMM pour amГ©liorer l'Г©veil chez les patients atteints du syndrome d'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Il a été développé à l'origine par le neuroscientifique français Michel Jouvet. Le SERT est présent sur la membrane présynaptique des neurones sérotoninergiques du noyau tegmental dorsal et des noyaux du raphé et des neurones noradrénergiques du locus coeruleus et du groupe A5. Il a été démontré que le modafinil inhibe la recapture de plusieurs neurotransmetteurs dans le cerveau, notamment la dopamine, la noradrénaline, la sérotonine, l'acétylcholine et le glutamate. Il n'y a que quelques effets indésirables associés au médicament.
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Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris avec d'autres dГ©presseurs du SNC, tels que les sГ©datifs-hypnotiques ou l'alcool. Le modafinil n'est pas le mГЄme que le "Ritalin", qui est un stimulant trГЁs diffГ©rent du systГЁme nerveux central qui agit sur une structure entiГЁrement diffГ©rente. Le comprimГ© de 400 mg a Г©tГ© utilisГ© pour traiter la somnolence excessive dans la narcolepsie, tandis que 200 mg est utilisГ© pour les travailleurs postГ©s et 150 mg est utilisГ© en association avec d'autres stimulants tels que les amphГ©tamines, la cafГ©ine ou la dexamphГ©tamine pour les troubles du sommeil nocturnes tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©.

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Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© chez les enfants, avec des rГ©sultats mitigГ©s. Ces tests ont soutenu l'hypothГЁse initiale selon laquelle le mГ©dicament amГ©liorait la consolidation de la mГ©moire pendant le sommeil. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de poudre mono-entitГ© de 150 mg et 200 mg Г  mГ©langer avec des comprimГ©s effervescents Г  base de lactose pour administration orale.
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Comme avec tous les mГ©dicaments, cependant, une rГ©ponse Г  la dose spГ©cifique utilisГ©e n'est pas garantie. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il traverse le placenta dans une certaine mesure. Le modafinil n'a pas Г©tГ© associГ© Г  un effet significatif sur les niveaux d'adrГ©naline, de sГ©rotonine ou d'histamine. Le modafinil ne semble pas ГЄtre sГ»r pour une utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement.

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Il est utilisГ© sous forme de formulation Г  libГ©ration prolongГ©e avec une durГ©e d'action prolongГ©e et une demi-vie terminale relativement longue. Cela peut prendre 4 Г  6 heures pour ressentir les effets. Cette action peut sous-tendre ses soi-disant effets d'amГ©lioration de la cognition, bien que son efficacitГ© sur d'autres fonctions cognitives ne soit pas claire. Depuis qu'il a Г©tГ© prescrit hors AMM, le Modafinil a fait l'objet de plus de 50 essais contrГґlГ©s randomisГ©s avec de nombreuses sociГ©tГ©s pharmaceutiques dans le but d'Г©valuer son efficacitГ© pour cette utilisation.
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Le modafinil a Г©tГ© associГ© Г  de rares cas de syndrome de Stevens-Johnson, de syndrome d'hypersensibilitГ© et de rГ©actions cutanГ©es indГ©sirables Г©rythГ©mateuses. Le rГ©sultat est une sensation de vigilance accrue. Il est approuvГ© aux Г‰tats-Unis pour cette condition. Le modafinil est Г©galement un IMAO, ou inhibiteur de la monoamine oxydase, ce qui signifie qu'il peut rester dans le cerveau plus longtemps que les autres mГ©dicaments stimulants. Le modafinil est un mГ©dicament dГ©livrГ© sur ordonnance, disponible sous forme de mГ©dicament gГ©nГ©rique dans de nombreux pays d'Europe, d'Asie et d'AmГ©rique latine, oГ№ il est vendu sous les noms de marque Alertec et Noctec.

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Il a de nombreux sites cibles dans le cerveau, y compris le locus coeruleus. Par consГ©quent, bien que les personnes prenant du modafinil dГ©clarent se sentir "high" et "de bonne humeur", elles ont souvent des difficultГ©s Г  dormir. Le modafinil agit comme un agoniste inverse des rГ©cepteurs de la sГ©rotonine 5-HT7. L'utilisation de Modafinil comme activateur cognitif n'a pas Г©tГ© concluante et ses revendications d'efficacitГ© ne sont pas Г©tayГ©es par la recherche scientifique. Contrairement Г  de nombreux mГ©dicaments pour traiter les troubles du sommeil, le modafinil n'est pas destinГ© Г  ГЄtre un antidГ©presseur ou un antidГ©presseur.
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Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. En raison de son attrait pour une utilisation en tant qu'amГ©liorateur de performance, il a Г©tГ© Г©valuГ© dans plusieurs sports. Les mГ©dicaments qui agissent comme agonistes de l'adГ©nosine, tels que la cafГ©ine et la xanthine, agoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2A, se lient aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, les empГЄchant de se lier aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et inhibant leur activitГ©.

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Aux Г‰tats-Unis, le Modafinil est commercialisГ© comme mГ©dicament en vente libre sous le nom de marque Provigil. Il existe Г©galement un certain nombre d'Г©tudes rГ©alisГ©es sur des volontaires sains; le rapport de l'ASC (aire sous la courbe) du modafinil Г  l'ASC du mГ©tabolite actif M100 est utilisГ© pour comparer diffГ©rentes formulations posologiques. Le modafinil agit en bloquant la dГ©gradation de la dopamine dans des zones du cerveau telles que le cortex frontal et le corps striГ©. Le modafinil peut ГЄtre absorbГ© par la peau et peut ГЄtre toxique lorsqu'il est utilisГ© en traitement prolongГ©.
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L'une des questions posГ©es dans la collection d'articles Г©tait "Certaines personnes bГ©nГ©ficieront-elles de la prise de Modafinil pendant la journГ©e de travail, ou pendant les vols ou les voyages en voiture pour rГ©duire la fatigue?" La rГ©ponse Г©tait "oui", avec une utilisation recommandГ©e dans la narcolepsie, le travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il est principalement utilisГ© pour traiter la narcolepsie, comme agent d'Г©veil pour les travailleurs postГ©s et pour traiter l'apnГ©e du sommeil. Il n'est pas utilisГ© comme antidГ©presseur et n'est pas approuvГ© par la FDA pour les troubles psychiatriques. Il peut Г©galement rГ©agir nГ©gativement avec d'autres mГ©dicaments stimulants du SNC tels que l'amphГ©tamine, le mГ©thylphГ©nidate et la cocaГЇne.

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Sa formule molГ©culaire est C18H15NO et son poids molГ©culaire est de 287,31. Il est pris trois fois par jour. De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques.
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L'utilisation du modafinil comme activateur cognitif peut ГЄtre moins prГ©occupante chez les personnes souffrant d'un manque de sommeil plus chronique que chez celles atteintes du trouble, car elles ne seraient pas dans un rythme circadien. Le modafinil peut moduler la dopamine indirectement en inhibant l'activitГ© de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrГ©nalien, en rГ©duisant les taux de cortisol et en augmentant les taux d'hormones corticotropes. Il est Г©galement vendu comme Armodafinil, Modvigil et Nuvigil entre autres. On suppose que cela crГ©e une libГ©ration de substances neurochimiques qui affectent les neurones du cerveau. Le mГ©dicament est actif lorsqu'il est avalГ© et agit en 30 Г  60 minutes.

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Le modafinil est absorbГ© rapidement et presque complГЁtement aprГЁs administration orale. Bien que les doses soient gГ©nГ©ralement comprises entre 150 et 400 mg, la dose moyenne de 200 mg est couramment recommandГ©e pour la plupart des indications. Il agit comme un agoniste partiel sГ©lectif, de faible affinitГ© et Г  haute efficacitГ© du rГ©cepteur dopaminergique D2, mais comme un antagoniste faible de la dopamine et de l'acГ©tylcholine D1 et des rГ©cepteurs muscariniques.
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