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Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de l'enzyme acГ©tylcholinestГ©rase, un composГ© impliquГ© dans la dГ©gradation de l'acГ©tylcholine dans le cerveau. Son mГ©canisme d'action exact dans ces conditions est inconnu, mais on pense qu'il est dГ» Г  sa capacitГ© Г  retarder l'apparition du sommeil ou la transition vers le sommeil profond. Il peut ГЄtre pris au besoin (PRN) comme remГЁde contre l'insomnie primaire ou comme traitement Г  plus long terme de l'insomnie chronique.

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Le modafinil stimule Г©galement la production de dopamine endogГЁne et de noradrГ©naline. Une seule Г©tude in vitro a Г©tГ© rГ©alisГ©e dans un groupe humain et n'a pas rГ©ussi Г  montrer cet effet. Le modafinil n'est pas recommandГ© pour une utilisation par ceux qui ont subi des crises d'Г©pilepsie ou un diagnostic antГ©rieur d'insomnie. Le modafinil est un solide cristallin blanc ou blanc cassГ©, inodore et non toxique.

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Le fabricant, Sun Pharmaceutical Industries, a Г©tГ© accusГ© d'avoir brevetГ© l'ingrГ©dient pharmaceutique actif en tant que dГ©rivГ© de la pipГ©razine. Les deux Г©nantiomГЁres sont le d-modafinil et le l-modafinil. La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg par jour. Le principal mГ©canisme d'action est la stimulation de la protГ©ine de recapture de la dopamine, les transporteurs de recapture (DAT1, DAT2).

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Bien qu'ils ne soient plus brevetГ©s par la sociГ©tГ© pharmaceutique, les composants chimiques et les propriГ©tГ©s pharmaceutiques du modafinil sont dГ©crits plus en dГ©tail dans la demande de subvention initiale. Il est converti dans le corps en acide modafinil, qui a un effet antihistaminique. Chez les enfants, des effets secondaires tels que l'irritabilitГ©, l'anxiГ©tГ© et les maux de tГЄte peuvent survenir.

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Aux Г‰tats-Unis, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA en 1998 et a Г©tГ© dГ©veloppГ© par Alza Corporation et son partenaire Cephalon. Il diffГЁre en ce qu'il n'augmente pas la pression artГ©rielle ou la frГ©quence cardiaque. Le D-Modafinil, contrairement Г  la d, l-amphГ©tamine et Г  la d, l-mГ©thamphГ©tamine, n'agit pas comme un dГ©clencheur ou des stimulants libГ©rables de type amphГ©tamine, et ne stimule pas d'autres systГЁmes de neurotransmetteurs. L'utilisation de modafinil peut amГ©liorer la fonction cognitive et l'attention, ce qui peut aider Г  traiter des troubles tels que le TDAH. La recherche sur son efficacitГ© chez les personnes atteintes de ces conditions est limitГ©e.

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Il n'est pas recommandГ© de prendre du modafinil au coucher, car cela provoquera de la somnolence pendant la journГ©e. Le modafinil diffГЁre du sufentanil en ayant une substitution Г  cinq atomes au niveau du cycle phГ©nylamine qui bloque les rГ©cepteurs opiacГ©s. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation aux Г‰tats-Unis en 1998. Le modafinil peut vous rendre somnolent, augmenter la somnolence ou provoquer une sГ©dation diurne.

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Le modafinil est contre-indiquГ© chez les personnes prenant des stimulants puissants comme les amphГ©tamines. Le modafinil augmente ainsi l'Г©veil en diminuant la quantitГ© de dopamine dont le cerveau a besoin pour favoriser le sommeil. C'est un stimulant du SNC qui est utilisГ© pour traiter la somnolence chronique d'origines diverses, y compris la somnolence due Г  la narcolepsie.

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Dans la plupart des cas, la dose recommandГ©e est de 200 mg par jour, et cela doit ГЄtre pris 3 fois par jour. Dans un mГ©canisme d'action, le modafinil affaiblit la rГ©ponse du sommeil du cerveau en bloquant la capacitГ© de la dopamine, une substance dans le cerveau qui joue un rГґle dans la rГ©gulation du sommeil, Г  se lier Г  des rГ©cepteurs appelГ©s rГ©cepteurs de la dopamine. La forme acide du mГ©dicament consiste en une seule espГЁce ionique. Le modafinil est un nootropique, un activateur cognitif.

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Le nom chimique du modafinil aux Г‰tats-Unis est 2-[(diphГ©nylmГ©thyl)sulfinyl]-acГ©tamide. Dans la narcolepsie, les patients prennent une dose de 400 mg avant de s'endormir. Lorsque le dosage est pris le matin, les effets du modafinil peuvent se faire sentir en dГ©but d'aprГЁs-midi. Il est gГ©nГ©ralement pris le soir avant le coucher.

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Son efficacitГ© pour favoriser la vigilance aprГЁs une nuit d'insomnie, ainsi que pour rГ©duire la somnolence diurne chez les sujets souffrant d'apnГ©e du sommeil, a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ©e dans certains essais cliniques contrГґlГ©s. Le modafinil est plus efficace lorsqu'il est pris tard le soir avant le coucher. Les concentrations maximales se produisent une Г  deux heures aprГЁs l'administration, et les effets du modafinil disparaissent gГ©nГ©ralement en quatre Г  cinq heures. Antagonisme et stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine.

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Le comprimГ© est disponible en trois dosages diffГ©rents, 100, 200 et 400 mg, bien que des doses infГ©rieures Г  100 mg soient plus largement utilisГ©es pour le traitement des troubles du sommeil tels que la narcolepsie et le travail postГ©. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il le faisait en modifiant le transporteur de recapture de la dopamine. Il a Г©tГ© approuvГ© aux Г‰tats-Unis par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes atteintes de ces deux conditions en 1998.

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Le modafinil est bien absorbГ© par le tractus gastro-intestinal et est excrГ©tГ© sous forme inchangГ©e dans l'urine. Au Royaume-Uni, il a Г©tГ© retirГ© de la liste nationale des drogues contrГґlГ©es en octobre 2013, mais figurait toujours sur la liste des mГ©dicaments Г  usage restreint en Г‰cosse. Une interruption du traitement peut entraГ®ner des symptГґmes de sevrage.

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Lorsque les scientifiques ont testГ© le mГ©thylphГ©nidate sur des personnes en manque de sommeil, ils ont dГ©couvert que le mГ©dicament prolongeait les pГ©riodes pendant lesquelles elles pouvaient rester Г©veillГ©es. Le modafinil a une demi-vie d'environ 6,5 heures chez l'adulte. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie, mais a Г©tГ© approuvГ© pour le traitement de la somnolence excessive chez les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil aide Г  empГЄcher l'adГ©nosine de se recycler dans les neurones. Le modafinil a Г©tГ© revendiquГ© pour augmenter l'attention focalisГ©e, l'Г©veil, l'efficacitГ© cognitive et l'amГ©lioration des performances dans un certain nombre de domaines. Bien que trГЁs rares, des rГ©actions dermatologiques graves telles que des Г©ruptions cutanГ©es, des cloques sanguines ou une affection cutanГ©e entraГ®nant des ulcГЁres ont Г©tГ© observГ©es chez les personnes prenant du modafinil et des mГ©dicaments similaires. Le modafinil est l'ingrГ©dient actif des mГ©dicaments sur ordonnance Armodafinil, Modavigil et Provigil.

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Le modafinil a un usage mГ©dical lГ©gitime. Le modafinil a un statut de marchГ© noir dans de nombreux pays, et sa lГ©galitГ© suscite des inquiГ©tudes aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de la dopamine, entraГ®nant une lГ©gГЁre augmentation de la dopamine dans le cortex prГ©frontal et une augmentation modГ©rГ©e de la dopamine dans le striatum. Bien que le mГ©canisme d'action prГ©cis du Modafinil n'ait pas Г©tГ© entiГЁrement Г©lucidГ©, certaines Г©tudes ont indiquГ© que le mГ©dicament peut augmenter la norГ©pinГ©phrine et la dopamine, des neurotransmetteurs cГ©rГ©braux qui ont Г©tГ© associГ©s Г  ses effets.

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Cela rend le mГ©dicament plus facile Г  administrer qu'un produit pharmaceutique pur. Les Г©tudes montrent gГ©nГ©ralement que le modafinil est sГ»r et amГ©liore la vigilance, la qualitГ© du sommeil et le fonctionnement diurne chez les personnes souffrant de somnolence excessive due Г  la narcolepsie ou aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Cependant, il existe Г©galement des preuves suggГ©rant que le modafinil peut ГЄtre associГ© Г  un risque de rechute des symptГґmes associГ©s Г  la narcolepsie. Le modafinil est un antagoniste sГ©lectif et non compГ©titif du transporteur de la dopamine (DAT). Le modafinil agit en augmentant l'activitГ© des cellules du cerveau responsables de la vigilance et de l'Г©veil.

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Cela comprend des tests sur des volontaires sains par le Dr Wolfgang Warneken, psychologue Г  l'UniversitГ© de Columbia, qui a dГ©couvert que le modafinil amГ©liorait la quantitГ© de pratique nГ©cessaire pour atteindre un haut niveau de performance aux tests cognitifs. Le mГ©dicament module l'activitГ© des neurotransmetteurs dans le systГЁme nerveux central. Bien que les formulations soient les mГЄmes, elles ne sont pas nГ©cessairement interchangeables.

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Le modafinil peut ГЄtre pris sous forme de liquide ou de comprimГ©. Ce mГ©dicament est connu pour augmenter le temps passГ© Г©veillГ© pendant la journГ©e, par rapport au placebo. La FDA a approuvГ© et a approuvГ© le mГ©dicament sur ordonnance, Provigil, en tant qu'activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil". Des doses plus Г©levГ©es ne sont pas recommandГ©es. Utilisez Modafinil avec prudence.

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Comme pour tout mГ©dicament, il est important d'ГЄtre informГ© de tout effet secondaire potentiel avant d'utiliser le modafinil. D'autres stratГ©gies de dosage seront discutГ©es dans les sections ultГ©rieures. Il a Г©tГ© notГ© que le modafinil avait un effet favorisant l'Г©veil chez les patients atteints de narcolepsie.

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C'est un agent de la classe des mГ©dicaments tГ©trahydroisoquinoline. Il n'a pas amГ©liorГ© la fluiditГ© verbale, mais a amГ©liorГ© le rappel des Г©lГ©ments de courtes listes verbales et visuelles et des Г©lГ©ments connexes. Le modafinil est gГ©nГ©ralement utilisГ© pour traiter les quarts de travail, en particulier dans le secteur de la santГ©.