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Le comprimé de 50 mg est très concentré. De plus, une étude de biodisponibilité a été réalisée sur le modafinil et l'a comparé à la caféine. Le modafinil est un médicament stimulant qui est un inhibiteur du transporteur de noradrénaline (NET), ou plus précisément, un inhibiteur du transporteur de noradrénaline/dopamine (NET/DAT). Le modafinil est un médicament approuvé par la FDA qui est commercialisé par la société pharmaceutique française Valeant.

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Il semble être un stimulant du système nerveux central avec une activité psychostimulante, augmentant l'activité de la noradrénaline et de la dopamine dans le cerveau, et l'activité de la dopamine dans le locus coeruleus (LC) et les noyaux du raphé, qui à leur tour augmentent l'éveil. C'est un stimulant non amphétamine et il est structurellement et pharmacologiquement similaire à l'amphétamine. Le modafinil a été approuvé pour le traitement de la narcolepsie et de la somnolence excessive causée par le travail posté en octobre 1999. Certains reçoivent des doses aussi élevées que 2200 mg par jour.

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Le modafinil est une substance qui affecte le cerveau et est chimiquement similaire Г  l'amphГ©tamine, cependant, il existe des preuves qu'il agit comme un antagoniste de la dopamine dans le cerveau. Si vous ressentez l'un de ces effets secondaires lors de la prise de modafinil, assurez-vous d'arrГЄter l'utilisation du mГ©dicament. Si le dosage est interrompu pendant plusieurs jours ou semaines, la dose doit ГЄtre augmentГ©e. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© lorsque le sommeil est perturbГ©.

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Ce niveau est augmentГ© Г  400 mg trois fois par jour Г  raison de 200 mg par dose. Il est utilisГ© pour la somnolence excessive associГ©e Г  la dГ©pression. Shire a indiquГ© qu'une dose maximale de 120 mg par jour est gГ©nГ©ralement sans danger chez les adolescents et les adultes, mais il n'y a pas de directives lГ©gales ou mГ©dicales sur l'utilisation chez les moins de 18 ans ou plus de 65 ans. Le mГ©dicament consiste en un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) approuvГ© par la FDA, qui agit en redynamisant les synapses nerveuses du cerveau en augmentant le transport des ions sodium et calcium le long de l'axone du neurone Г  travers l'espace synaptique dans les Г©pines dendritiques.

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Le modafinil peut empГЄcher les rГ©cepteurs de la dopamine du cerveau d'ГЄtre stimulГ©s Г  leur pleine capacitГ©. Une dose unique de modafinil produit des effets minimes sur la quantitГ© de sommeil paradoxal produit, mais cela n'affecte pas nГ©cessairement la qualitГ© globale du sommeil. Il est disponible en diffГ©rents dosages et concentrations en fonction de la condition traitГ©e.

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Les autres ingrГ©dients actifs sont la cinchocaГЇne, le phosphate de cinchocaГЇne, le carbowax II, la silice colloГЇdale, la crospovidone, la crospovidone sodique, le lactose, le stГ©arate de magnГ©sium, le sulfate de magnГ©sium, la cellulose microcristalline, l'acide para-aminobenzoГЇque, le chlorure de sodium et le talc. Le modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s, qui peuvent ГЄtre pris par voie orale avec de l'eau ou avec un repas pour Г©viter les maux d'estomac. Le modafinil nasal est absorbГ© dans la circulation sanguine et n'affecte pas la dГ©glutition. Cela augmente la quantitГ© de dopamine disponible dans la synapse, permettant une signalisation accrue de la dopamine. Il est vendu sans ordonnance en Inde.

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Les deux principales formes de 100 mg et 200 mg sont Г©galement efficaces. ГЂ ce stade, dit-il, c'est une zone grise. Le modafinil est prescrit pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© (SWSD), la narcolepsie (une incapacitГ© Г  dormir, entraГ®nant une somnolence diurne) et l'hypersomnie (somnolence excessive). On ne sait pas si des doses plus Г©levГ©es sont nГ©cessaires pour ГЄtre efficaces.

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Un autre mГ©canisme d'action est basГ© sur les interactions avec les neurotransmetteurs dopamine, noradrГ©naline et sГ©rotonine. Il peut Г©galement augmenter les niveaux de noradrГ©naline et de noradrГ©naline. [9]. Chaque pilule peut contenir un ou plusieurs des Г©lГ©ments suivants : modafinil ou paroxГ©tine. Bien qu'il ne soit pas approuvГ© par la FDA pour une utilisation en tant qu'amplificateur cognitif, le mГ©dicament est utilisГ© depuis au moins deux dГ©cennies hors AMM.

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Aux Г‰tats-Unis, il est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV. La narcolepsie est similaire Г  l'apnГ©e du sommeil en ce sens qu'une personne Г©prouve plus de 15 Г©pisodes de sommeil trГЁs profond par heure de sommeil. Le modafinil ne semble pas avoir le mГЄme potentiel d'abus que les autres stimulants.

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Il est Г©galement indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive chez les patients souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil (AOS). Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Avec d'autres mГ©dicaments nootropiques tels que l'Adrafinil, le Modafinil fait partie d'une classe de mГ©dicaments appelГ©s modulateurs.

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En 2012, un groupe norvГ©gien a publiГ© une Г©tude animale montrant que le modafinil amГ©liorait la mГ©moire de travail (en particulier la mГ©moire de travail spatiale) chez les rats prГ©sentant une altГ©ration de cette fonction. E. Les effets secondaires sont plus frГ©quents avec sa modification racГ©mique mais se produisent Г©galement avec l'armodafinil.

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On pense que cela est liГ© Г  la modulation des neurotransmetteurs dans les systГЁmes noradrГ©nergique et dopaminergique du SNC. Le modafinil a a Г©tГ© utilisГ© dans des essais par les mГ©dias et d'autres comme un prГ©tendu activateur cognitif ou "booster du cerveau" et a Г©tГ© commercialisГ© comme un supplГ©ment nootropique. Il peut Г©galement rГ©agir nГ©gativement avec d'autres mГ©dicaments stimulants du SNC tels que l'amphГ©tamine, le mГ©thylphГ©nidate et la cocaГЇne.

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Le modafinil est vendu depuis 1994 et est devenu disponible en tant que mГ©dicament en vente libre aux Г‰tats-Unis en 1998. Dans les essais cliniques, Modafinil n'a eu aucun effet sur la pharmacocinГ©tique des combinaisons de mГ©dicaments contenant de la doxazosine ou du mГ©sylate de doxazosine (Cardura). Aux Г‰tats-Unis, il n'est gГ©nГ©ralement disponible que sur ordonnance. Cela affecte votre niveau d'alerte.

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Cependant, en mai 2014, le modafinil n'Г©tait pas programmГ© aux Г‰tats-Unis et Г©tait, en fait, disponible dans les pharmacies. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter et prГ©venir l'insomnie chez les personnes qui dorment moins de 5 heures par nuit. Les propriГ©tГ©s d'amГ©lioration de l'Г©veil du modafinil ne sont pas dose-dГ©pendantes, bien qu'on pense qu'il produit une diminution dose-dГ©pendante de la latence du sommeil, une augmentation de la vigilance et des performances cognitives, ainsi qu'une augmentation des taux plasmatiques de prolactine. Il a une demi-vie comprise entre 6 et 15 heures et est mГ©tabolisГ© dans le foie.

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Il est soluble dans l'eau, l'Г©thanol et le propanol. Il est possible que le modafinil interagisse avec d'autres neurotransmetteurs par un mГ©canisme similaire. Il permet Г  l'utilisateur de rester alerte plus longtemps sans devenir somnolent. Le modafinil n'est pas recommandГ© aux personnes atteintes d'une maladie du foie ou Г  certaines mГЁres qui allaitent en raison du risque d'effets indГ©sirables. On pense que le modafinil agit en se liant Г  une protГ©ine inhibitrice impliquГ©e dans l'induction du sommeil.

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C'est Г©galement un traitement approuvГ© pour le trouble dГ©ficitaire de l'attention avec ou sans hyperactivitГ©, ou survenu suite Г  une exposition au mГ©thylphГ©nidate. Le modafinil peut ГЄtre pris avant le coucher et agir jusqu'Г  12 heures. Le modafinil agit sur le systГЁme nerveux central. Il est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg et 400 mg.

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Il est recommandГ© de le prendre tГґt le matin, avant le dГ©but du sommeil, au moins 90 minutes avant le dГ©but prГ©vu de l'activitГ©. Le modafinil amГ©liore la mГ©moire et les performances cognitives. En agissant sur le cerveau, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil inhibe la stimulation du noyau du tractus solitaire (NTS) qui contrГґle l'activitГ© du systГЁme limbique - responsable de la rГ©gulation de l'Г©veil, des rГ©ponses Г©motionnelles, de la mГ©moire et de l'apprentissage. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© par la FDA en mars 1998 pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Cette derniГЁre constatation est d'une importance clinique particuliГЁre chez les patients parkinsoniens dont la rГ©ponse au traitement dopaminergique est attГ©nuГ©e par la dГ©pression ou par l'utilisation concomitante associГ©e d'autres mГ©dicaments qui bloquent les rГ©cepteurs dopaminergiques.

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Le modafinil est librement soluble dans le chloroforme. C'est un antagoniste de la dopamine et un modulateur allostГ©rique positif des rГ©cepteurs alpha-2A-adrГ©nergiques. L'activitГ© noradrГ©nergique du modafinil a Г©galement Г©tГ© dГ©crite, bien que cela ne soit pas clairement compris. Tous ces facteurs ont fait du Modafinil et du Provigil des mГ©dicaments diffГ©rents qui ont des formulations, des avantages et des inconvГ©nients diffГ©rents.

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Il a une faible affinitГ© pour les rГ©cepteurs opioГЇdes. Au cours des derniГЁres annГ©es, de petites doses de Modafinil ont Г©tГ© utilisГ©es Г  des fins rГ©crГ©atives. AprГЁs le mГ©tabolisme, le mГ©tabolite actif, l'acide modafinil, est libГ©rГ© de la molГ©cule mГЁre. Modafinil a un certain nombre de formes. Il est recommandГ© aux mГ©decins de prescrire ce mГ©dicament pour l'utilisation indiquГ©e sur l'Г©tiquette de la FDA ou selon leur jugement professionnel, bien que son efficacitГ© en tant qu'amplificateur cognitif ait Г©tГ© prouvГ©e efficace dans des Г©tudes animales et humaines.

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Pour une utilisation hors AMM du modafinil chez les personnes ayant des cycles de sommeil normaux, une dose efficace est de 100 Г  200 mg, prise 4 heures avant le coucher. Le modafinil est un dГ©rivГ© de benzazГ©pine substituГ© et est chimiquement similaire Г  l'amphГ©tamine. Il est disponible sous la marque Provigil ou en combinaison avec Armodafinil comme Nuvigil. Le modafinil peut potentiellement interfГ©rer avec l'utilisation d'opioГЇdes.