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C'est le racГ©mique d'un Г©nantiomГЁre du modafinil (R-modafinil) utilisГ© mГ©dicalement, qui a une durГ©e d'action moyenne d'environ 8 heures. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central qui a Г©tГ© utilisГ© dans le traitement des personnes souffrant de troubles du sommeil. Le modafinil agit Г©galement comme un antagoniste de l'adГ©nosine, antagoniste ainsi des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. ГЂ une dose plus Г©levГ©e (400 Г  600 mg), il supprime l'endormissement (au moins chez certaines personnes). Le modafinil est Г©galement disponible dans une variГ©tГ© de formes posologiques supplГ©mentaires, y compris les formes Г  libГ©ration prolongГ©e, liposome, gel et injectable.

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Cependant, il y a aussi des problГЁmes avec l'utilisation du modafinil. Le modafinil est un puissant antagoniste du rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A. Le modafinil est connu sous les noms de marque suivants : Provigil, Alertec (certains pays) et NorcoF.

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Celles-ci sont plus graves et/ou rares et comprennent des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Les Г©tudes sont gГ©nГ©ralement composГ©es de patients ou de volontaires sains qui effectuent gГ©nГ©ralement des tГўches cognitives telles que la mГ©morisation de mots ou la reconnaissance d'objets et d'expressions faciales. Le modafinil n'inhibe pas la monoamine oxydase.

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On pense que les effets du modafinil sur le SNC sont médiés par ses actions sur les récepteurs α2-adrénergiques, l'histamine H1 et la sérotonine. Modafinil est disponible dans une gamme de conditionnements et de dosages. L'EMA n'autorise pas son utilisation hors AMM pour l'amélioration cognitive. On pense que le médicament augmente l'éveil en stimulant le locus coeruleus, une grande population de neurones qui reçoivent la dopamine dans le cerveau et sont responsables du contrôle de nombreuses fonctions cérébrales importantes, notamment l'activité motrice, les réponses émotionnelles et la fonction autonome. L'utilisation concomitante de carbamazépine, de fluoxétine, de fluvoxamine, de phénytoïne, de tizanidine ou de rifampicine peut augmenter les concentrations sériques du médicament et doit être utilisée avec prudence.

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Il a Г©galement Г©tГ© utilisГ© pour les travailleurs postГ©s qui n'ont pas dormi depuis plusieurs jours. Chez l'homme, il est prГ©sent dans le plasma pendant environ une heure, avec des pics de norГ©pinГ©phrine (de plusieurs minutes) et de dopamine (depuis une demi-heure). Il est indiquГ© comme aide au sommeil aux Г‰tats-Unis. ComprimГ©s Г  saveur d'orange et de citron, contenant chacun 100 mg de modafinil.

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Il augmente les niveaux des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline, qui sont impliquГ©s dans l'Г©veil, la motivation, l'appГ©tit et la libido. Le modafinil est moins sГ©datif que le zolpidem et le zaleplon, et a Г©tГ© comparГ© au stimulant mГ©thylphГ©nidate ; il ne semble pas avoir d'effets secondaires cardiovasculaires accrus. Le modafinil est disponible dans un certain nombre de dosages diffГ©rents, la dose initiale typique Г©tant de 100 mg par jour. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour traiter les symptГґmes de somnolence diurne excessive chez les patients ГўgГ©s souffrant d'insomnie. Il est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine, mais sans les effets stimulants de type amphГ©tamine.

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Le modafinil aide Г  bloquer les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine dans le cerveau plus longtemps que d'habitude, ce qui augmente la durГ©e pendant laquelle les gens peuvent rester Г©veillГ©s. Il peut Г©galement ГЄtre prescrit aux personnes qui ne tolГЁrent pas ou qui ont une perte d'efficacitГ© avec un autre mГ©dicament favorisant l'Г©veil, comme l'amphГ©tamine et le mГ©thylphГ©nidate, ou aux personnes souffrant de dГ©pression non psychiatrique relativement sГ©vГЁre. La caractГ©ristique distinctive du Modafinil est le fait qu'il n'affecte le SNC qu'en se liant Г  la sous-unitГ© du rГ©cepteur AMPA GluR3. Le modafinil a Г©tГ© proposГ© pour une utilisation chez les personnes souffrant de somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il peut ГЄtre mГ©tabolisГ© dans le cerveau, mais cet effet est trГЁs faible.

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Cependant, il existe quatre cliniques du sommeil dГ©diГ©es au Royaume-Uni qui le maintiennent dans le cadre de leurs rГ©gimes de traitement, et une poignГ©e de mГ©decins des Г‰tats-Unis ont acceptГ© le modafinil dans leurs pratiques. Cependant, en mai 2014, le modafinil n'Г©tait pas programmГ© aux Г‰tats-Unis et Г©tait, en fait, disponible dans les pharmacies. Les preuves les plus significatives et les mieux Г©tayГ©es indiquent que le modafinil Г  faible dose (100 Г  200 mg) amГ©liore la vigilance chez les volontaires sains et peut ГЄtre utilisГ© comme activateur cognitif pour amГ©liorer la capacitГ© Г  effectuer une attention soutenue. Les Г©tudes ne montrent aucune consГ©quence nГ©faste pour le bГ©bГ© lorsque la mГЁre utilise Modafinil tout au long de la grossesse et de l'accouchement.

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La dose standard est de 100 mg. On pense qu'il amГ©liore l'Г©veil grГўce Г  la stimulation des rГ©cepteurs de la dopamine dans le cortex prГ©frontal et qu'il est capable de traverser la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Modafinil est une combinaison de deux substances naturelles diffГ©rentes. Il a Г©tГ© approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis en 1998 pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et n'est pas approuvГ© pour cette indication au Canada ou dans d'autres pays. C'est un mГ©lange racГ©mique et a une masse molГ©culaire de 242,33 g/mol.

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Il est plus efficace lorsqu'il est pris tГґt le matin pour lutter contre la somnolence excessive et la fatigue associГ©es au travail postГ©. Ceci est souvent en conjonction avec d'autres mГ©dicaments car les deux peuvent avoir des effets diffГ©rents. Les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des rГ©actions cutanГ©es. Le modafinil peut provoquer des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des changements d'humeur. Les principaux constituants chimiques du modafinil sont des antipsychotiques atypiques qui ne sont pas approuvГ©s par la FDA.

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Ses effets sur le cerveau sont comparables Г  ceux de stimulants tels que Adderall, de mГ©dicaments Г  base de cafГ©ine sur ordonnance tels que Vivitrol et Sprinkles, et de stimulants naturels tels que le cacao et le thГ© vert. D'aprГЁs les rГ©sultats des essais cliniques, une dose unique supГ©rieure Г  400 mg est plus susceptible d'entraГ®ner une somnolence rГ©siduelle, et des doses multiples prises plus de 8 fois par jour sont plus susceptibles de provoquer une accumulation de fatigue et peuvent entraГ®ner une surstimulation, ce qui peut Г  son tour conduire Г  la dГ©pression, Г  la confusion et aux symptГґmes de sevrage. Le modafinil est administrГ© sous forme de comprimГ©, gГ©nГ©ralement Г  200 mg, mais peut atteindre 400 mg/jour. Il peut ГЄtre pris par voie orale ou, s'il est inhalГ©, par voie nasale. Cela devrait ГЄtre fait Г  l'aide d'un planificateur qui peut ГЄtre rГ©glГ© pour une pГ©riode de 24 heures.

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Le modafinil pour les troubles du sommeil est de 200 Г  400 mg une ou deux fois par jour. Alors que le modafinil fonctionne comme un stimulant, ses effets ne sont pas identiques aux mГ©dicaments stimulants tels que l'amphГ©tamine. TГ©lГ©graphe le journaliste Kenneth Rogoff a notГ© dans un article de Le tГ©lГ©graphe que le modafinil non prescrit est couramment disponible sur Internet et remettent en question sa validitГ©. Le modafinil est un cristal blanc Г  blanc cassГ© ou une forme de poudre de substance active modafinil. Modafinil est disponible en tant que gГ©nГ©rique pour le traitement des troubles du sommeil.

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Il est efficace chez ceux qui n'ont pas ou peu de mГ©latonine dans leur corps et aussi ceux qui ont des niveaux considГ©rablement accrus de mГ©latonine. L'excrГ©tion moyenne est de 75 % dans les urines et de 24 % dans les fГЁces. La forme synthГ©tique de dopamine la plus couramment utilisГ©e, l'armodafinil, se dГ©place de la muqueuse nasale directement dans le cerveau.

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Cependant, il semble jouer un rГґle dans l'inhibition des rГ©cepteurs centraux de l'adГ©nosine, en particulier le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A2A. C'est un stimulant du systГЁme nerveux central qui agit en augmentant l'activitГ© de la dopamine, un neurotransmetteur. Le modafinil augmente la production de mГ©latonine, une substance chimique produite dans le cerveau qui ralentit le rythme circadien du cerveau et rГ©gule le cycle veille-sommeil.

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Ce n'est pas le cas lorsqu'il est pris avec de l'alcool ou certains antidГ©presseurs. Les premiГЁres Г©tudes prГ©cliniques ont montrГ© que le mГ©canisme d'action du modafinil Г©tait similaire Г  celui de l'amphГ©tamine. Il a un point de fusion de 81 В°C et une densitГ© de 0,963 g/cm3. La dopamine peut ГЄtre impliquГ©e dans la dГ©pendance et l'augmentation gГ©nГ©rale des mouvements en rГ©ponse aux stimuli environnementaux.

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Le modafinil est un stimulant qui augmente la fonction cognitive et l'Г©veil Г  court terme. La vГ©ritable incidence de l'abus est inconnue, mais l'abus de modafinil peut ГЄtre sous-diagnostiquГ©. Parfois, il est efficace lorsqu'il est pris aprГЁs les repas. En outre, une Г©tude a comparГ© le modafinil et le mГ©thylphГ©nidate sublingual (Ritalin) chez les enfants d'Гўge scolaire, une comparaison pour laquelle les examinateurs n'ont pu tirer que des conclusions prГ©liminaires. Bien qu'il reste Г  prouver que le modafinil est plus sГ»r que d'autres activateurs cognitifs utilisГ©s pour amГ©liorer l'Г©veil, il est avantageux d'ГЄtre conscient des effets secondaires et d'ГЄtre en mesure d'identifier les signes d'allergies lors de son utilisation, en particulier comme traitement des troubles cognitifs.

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D'autres comprennent des mГ©dicaments utilisГ©s pour le traitement de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Une dose de 4 200 mg a Г©tГ© dГ©clarГ©e trop Г©levГ©e pour une utilisation diurne. Alors que de nombreux effets secondaires du modafinil, ou d'autres stimulants, peuvent ГЄtre attribuГ©s Г  son activitГ© sur le SNC, il n'est pas clair si les effets secondaires sont le rГ©sultat d'interactions avec le corps ou le cerveau. Le modafinil est disponible en quatre dosages : 100 mg, 200 mg, 300 mg et 400 mg.

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Le modafinil est un mГ©dicament relativement sГ»r qui a peu d'interactions avec d'autres mГ©dicaments. Outre la somnolence, le modafinil est Г©galement un antagoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A2a. Chez l'homme, le modafinil augmente le nombre d'Г©pisodes de sommeil lent (SWS), qui est un marqueur de la vigilance. Le modafinil est structurellement similaire Г  la phГ©nylpropanolamine et Г  l'Г©phГ©drine, et on pense qu'il exerce ses effets principalement en antagonistes des rГ©cepteurs noradrГ©nergiques (alpha 2).

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Le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la recapture de l'adГ©nosine et agit directement sur le rГ©cepteur de l'adГ©nosine A1 pour amГ©liorer l'Г©veil. Le poids molГ©culaire de la prodrogue est d'environ 324. Pris par voie orale, le mГ©dicament est pris en une seule dose de 200 Г  400 mg le matin. Dans l'Union europГ©enne, le modafinil est approuvГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive due Г  la narcolepsie. Le modafinil semble agir sur les mГЄmes systГЁmes de neurotransmetteurs que l'amphГ©tamine et le modafinil, mais contrairement Г  l'amphГ©tamine et au modafinil, il ne ressemble pas Г  l'amphГ©tamine.

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Le modafinil est un stimulant non amphГ©tamine, avec une demi-vie d'environ 5 Г  6 heures, qui aide Г  maintenir l'Г©veil chez les personnes fatiguГ©es. Le modafinil peut entraГ®ner une rГ©duction du temps de rГ©action, en raison d'une augmentation de l'Г©veil et de la vigilance. La tolГ©rance d'un patient au modafinil peut Г©galement ГЄtre vГ©rifiГ©e en Г©valuant le nombre de jours pendant lesquels la dose maximale de 100 mg peut ГЄtre prise consГ©cutivement.